поиск |
Новости химической науки > Бисфосфонаты для борьбы с раком4.4.2009 Новые липофильные бисфосфонаты, способные к одновременной блокировке сразу нескольких ферментов, могут привести к разработке, как новых улучшенных противораковых препаратов, так и лекарств против тропических заболеваний.
Хотя первоначально лекарственные препараты на основе бисфосфонатов разрабатывались для лечения остеопороза и других заболеваний костной ткани, недавние клинические испытания показали, что они также обладают противоопухолевой активностью и усиливают иммунные свойства человеческого организма. Однако, изученные бисфосфонаты не могут являться хорошими противораковыми препаратами из-за прочного связывания с костями.
Международная группа исследователей, возглавляемая Эриком Олдфилдом (Eric Oldfield) из Университета Иллинойса сообщает о липофильном бисфосфонате BPH-715, который в 200 раз эффективнее в разрушении опухолевых клеток, чем изученные ранее бисфосфонаты.
Новое соединение модифицировано липофильным радикалом, что позволяет ему менее прочно связываться с костью и быстрее проходить через мембраны клеток. Новые соединения также увеличивают производство организмом иммунных Т-клеток, поражающих рак, делая это на два порядка эффективнее, чем ранее изученные бисфосфонаты.
Бисфосфонаты, уже используемые в клинической практике, используют в качестве мишени фермент – фарнезилдифосфатсинтазу [ farnesyl diphosphate synthase (FPPS)]. Ингибирование этого фермента ослабляет сигнальную систему раковых клеток, ответственную за синтез изопреноидов.
Олдфилд разработал липофильную систему, способную ингибировать как FPPS, так и фермент геранилгеранилдифосфатсинтазу [geranylgeranyl diphosphate synthase (GGPPS)], тоже представляющую собой перспективную мишень для создания противораковых препаратов. Кристаллографические исследования показывают, что BPH-715 связывается как с FPPS, так и с GGPPS.
Источник: J. Amer. Chem. Soc., DOI: 10.1021/ja808285e метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология, #элементоорганическая химия Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru Комментарии к статье:
Вы читаете текст статьи "Бисфосфонаты для борьбы с раком" Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru |
Читайте также:
Все новости
23.3.2023 Эта новая молекула обязана своей хиральностью только кислороду. 25.12.2016 Вещества, которые нас порадовали в уходящем году 13.12.2016 Морская вода позволит освободиться от «литиевой иглы» 5.12.2016 Платина с отрицательным зарядом 29.11.2016 В «плоский мир» въехала молекула – колесо со спицами 21.11.2016 Носки превращаются в гибкие хемосенсоры Подписка на новости
Новости компаний
03.04.23
|
Химпром, ПАО
Все новости
Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Новый подход «Химпрома» к чистому воздуху и воде в Чувашии 13.12.22 | Химпром, ПАО «Химпром» присоединился к проекту «Жить и работать в Чувашии» 06.12.22 | Химпром, ПАО «Химпром» взял лидерство в реализации профориентационного проекта УПК 21 Подписка на новости
|