новости бизнеса
компании и предприятия
нефтехимические компании
продукция / логистика
торговый центр
ChemIndex
новости науки
работа для химиков
химические выставки
лабораторное оборудование
химические реактивы
расширенный поиск
каталог ресурсов
электронный справочник
авторефераты
форум химиков
подписка / опросы
проекты / о нас


контакты
поиск
   

Новости химической науки > Бисфосфонаты для борьбы с раком


4.4.2009
средняя оценка статьи - 5 (2 оценок) Подписаться на RSS

Новые липофильные бисфосфонаты, способные к одновременной блокировке сразу нескольких ферментов, могут привести к разработке, как новых улучшенных противораковых препаратов, так и лекарств против тропических заболеваний.



Хотя первоначально лекарственные препараты на основе бисфосфонатов разрабатывались для лечения остеопороза и других заболеваний костной ткани, недавние клинические испытания показали, что они также обладают противоопухолевой активностью и усиливают иммунные свойства человеческого организма. Однако, изученные бисфосфонаты не могут являться хорошими противораковыми препаратами из-за прочного связывания с костями.

Международная группа исследователей, возглавляемая Эриком Олдфилдом (Eric Oldfield) из Университета Иллинойса сообщает о липофильном бисфосфонате BPH-715, который в 200 раз эффективнее в разрушении опухолевых клеток, чем изученные ранее бисфосфонаты.

Новое соединение модифицировано липофильным радикалом, что позволяет ему менее прочно связываться с костью и быстрее проходить через мембраны клеток. Новые соединения также увеличивают производство организмом иммунных Т-клеток, поражающих рак, делая это на два порядка эффективнее, чем ранее изученные бисфосфонаты.

Бисфосфонаты, уже используемые в клинической практике, используют в качестве мишени фермент – фарнезилдифосфатсинтазу [ farnesyl diphosphate synthase (FPPS)]. Ингибирование этого фермента ослабляет сигнальную систему раковых клеток, ответственную за синтез изопреноидов.

Олдфилд разработал липофильную систему, способную ингибировать как FPPS, так и фермент геранилгеранилдифосфатсинтазу [geranylgeranyl diphosphate synthase (GGPPS)], тоже представляющую собой перспективную мишень для создания противораковых препаратов. Кристаллографические исследования показывают, что BPH-715 связывается как с FPPS, так и с GGPPS.

Источник: J. Amer. Chem. Soc., DOI: 10.1021/ja808285e

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология, #элементоорганическая химия

оценить статью: 12345
Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru
Комментарии к статье:
Ваше имя
Ваш e-mail, чтобы следить за обсуждением
   
Комментарий

Символ пятого P-элемента в табл. Менделеева
(латиницей, одной заглавной буквой):
   
 


Вы читаете текст статьи "Бисфосфонаты для борьбы с раком"
Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru

Все новости



Новости компаний

Все новости


© ChemPort.Ru, MMII-MMXX
Контактная информация