новости бизнеса
компании и предприятия
нефтехимические компании
продукция / логистика
торговый центр
ChemIndex
новости науки
работа для химиков
химические выставки
лабораторное оборудование
химические реактивы
расширенный поиск
каталог ресурсов
электронный справочник
авторефераты
форум химиков
подписка / опросы
проекты / о нас


контакты
поиск
   

Новости химической науки > Синтез противораковых препаратов в потоке


23.1.2013
средняя оценка статьи - 4.6667 (3 оценок) Подписаться на RSS

Химики из Великобритании скомбинировали методы потоковой химии и применение твердотельных реагентов, разработав метод синтеза активного фармацевтического ингредиента, иматиниба (imatinib), компонента противоопухолевого препарата Гливек.

Разработанный метод позволяет избежать выделения и дополнительных операций с интермедиатами, а также позволяет синтезировать лекарственное вещество с высоким выходом и чистотой менее, чем за день.

Гливек (Gleevec), препарат, разработанный компанией Novartis, представляет собой ингибитор тирозинкиназы, который применяется для лечения хронической миелоидной лейкемии и гастроинтестинальной стромальной опухоли. Молекула, являющаяся фармакологически активным веществом, представляет собой чрезвычайно вызывающую цель для химического процесса, протекающего в потоке, из-за низкой растворимости многих исходных веществ, необходимых для синтеза лекарственного препарата. Исследователи разработали новый метод синтеза, в ходе которого не происходит загрязнение аппаратуры образующимися осадками, а также позволяет избежать утомительной практики, связанной с необходимостью выделения и очистки промежуточных веществ.



Метод синтеза в потоке требует минимального вмешательства оператора, его удалось разработать несмотря на плохую растворимость многих исходных веществ. (Рисунок из Org. Biomol. Chem., 2013, DOI: 10.1039/c2ob27002a)

В процессе работы исследователи столкнулись с большим количеством трудностей. Возглавлявший исследование Стив Лей (Steve Ley) из Кембриджа отмечает, что в процессе работы химиков не раз посещало ощущение, что они уперлись в тупик. Лей подчеркивает, что для смены растворителей при переходе от одной стадии процесса к другой исследователям даже пришлось разработать новый тип испарителя, который хорошо себя закрекомендовал в этой работе, и может быть использован для синтеза и других соединений.

В отличие от обычного промышленного синтеза Гливека новый метод основан на соединении молекулярных фрагментов модульным способом. Томас Вирт (Thomas), специалист по микрореакторам из Университета Кардиффа, отмечает, что хотя модульный процесс и не может соревноваться в производительности с промышленными процессами, он может быть полезен для легкой вариации строительных блоков для эффективного и быстрого создания аналогов Гливека в целях их последующего скрининга.

С помощью окончательно разработанного оборудования исследователи синтезировали девять аналогов Гливека, для которых был проведен скрининг на противоопухолевую активность. Результаты исследования показали, что пиперазиновый цикл в молекуле лекарственного препарата играет существенную роль в связывании с рецептором, а не просто является солюбилизирующей группой, как предполагалось ранее.

Источник: Org. Biomol. Chem., 2013, DOI: 10.1039/c2ob27002a

метки статьи: #медицинская химия, #органическая химия, #органический синтез, #химическая технология

оценить статью: 12345
Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru
Комментарии к статье:
Ваше имя
Ваш e-mail, чтобы следить за обсуждением
   
Комментарий

Символ пятого P-элемента в табл. Менделеева
(латиницей, одной заглавной буквой):
   
 


Вы читаете текст статьи "Синтез противораковых препаратов в потоке"
Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru

Все новости



Новости компаний

Все новости


© ChemPort.Ru, MMII-MMXIX
Контактная информация