поиск |
Новости химической науки > Ионная и ковалентная доставка лекарств10.10.2015 ![]() ![]() Ученые из Института органической химии им. Н.Д. Зелинского разработали концепцию API-IL (активный фармацевтический ингредиент – ионная жидкость, API - active pharmaceutical ingredient; IL – ionic liquid) для достижения структурного разнообразия в фармацевтических препаратах, а также создания лекарственных препаратов двойного действия. Активные фармацевтические ингредиенты (API1 и API2) могут быть связаны с ионной жидкостью с помощью ионной или ковалентной связи. Способность ионной жидкости к “настройке” позволяет варьировать свойства на молекулярном уровне. (Рисунок из ACS Med. Chem. Lett., 2015, DOI: 10.1021/acsmedchemlett.5b00258) Результаты исследования открывают новые возможности для дизайна препаратов с использованием ионных и ковалентных молекулярных взаимодействий. Организм человека состоит из множества простых и сложных молекул, и все основные процессы в живом организме происходят в водных растворах. Таким образом, для эффективной работы лекарственного препарата необходимо, чтобы он растворялся в воде. Одна из проблем использования в качестве лекарств твёрдых веществ заключается в их полиморфизме, то есть способности формировать различные кристаллические структуры (полиморфные модификации). Полиморфы могут различаться по своим свойствам (таким как биологическая активность), и их формирование трудно контролировать. Проблему полиморфизма кристаллов можно решить путем использования лекарственных препаратов в жидкой форме, поскольку применение растворов делает терапию более надежной и предсказуемой. Неудивительно, что сейчас активно исследуются способы растворения существующих активных фармацевтических ингредиентов. Эффективного решения этой проблемы можно добиться с помощью веществ с ионным строением. Хорошо известно, что превращение плохо растворимого вещества в соль может существенно улучшить его растворимость. Группа ученых во главе В.П. Ананиковым показала, что ионные жидкости являются отличными «посредниками» превращения органических молекул в солевые структуры. В работе российских ученых было изучено три способа ввода активных фармацевтических ингредиентов в ионные жидкости: I) в качестве аниона или катиона (ионная связь); II) с помощью ковалентной связи; III) с одновременным использованием ионных и ковалентных связей. Предлагаемая платформа для разработки препаратов имеет следующие преимущества: 1. Настраиваемая гидрофобность/липофильность для регулировки способности проникать через клеточные мембраны и другие биологические барьеры. 2. Ионное «ядро», позволяющее контролировать прочность ионной связи. Ионные жидкости поддаются «настройке» и могут быть легко оптимизированы для работы с различными фармацевтическими ингредиентами. 3. Вариабельный линкер для регулирования расстояния между ионным «ядром» и активным ингредиентом. Это линкер может содержать сайт ферментативного расщепления для целевого высвобождения активного фармацевтического ингредиента. Концепция API-IL позволяет сочетать различные фармацевтические ингредиенты в одной молекуле. (Рисунок из ACS Med. Chem. Lett., 2015, DOI: 10.1021/acsmedchemlett.5b00258) Ученые использовали салициловую кислоту (известный противовоспалительный препарат) в качестве модельного лекарственного средства. Молекулы салициловой кислоты были введены в ионные жидкости, после чего была исследована растворимость и биологическая активность по отношению к фибробластам человека и клеткам колоректальной аденокарциномы. Действительно, салициловая кислота сохранила свою активность в составе ионной жидкости, и ионная жидкость на ее основе показала более высокую растворимость в воде, по сравнению с чистой салициловой кислотой. Исследование подтверждает преимущества использования концепции API-IL в фармацевтике. Особенно важно отметить доступность и разнообразие возможных комбинаций молекул. Весьма перспективным направлением является производство ионно-жидких препаратов «двойного действия», несущих два различных активных фармацевтических ингредиента. Этот подход позволит разработать комплексные методы лечения, направленные на устранение сразу нескольких причин патологий. Источники: пресс-релиз ИОХ им. Н.Д. Зелинского РАН, ACS Med. Chem. Lett., 2015, DOI: 10.1021/acsmedchemlett.5b00258 метки статьи: #биохимия, #ионные жидкости, #новые материалы Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru Комментарии к статье:
Вы читаете текст статьи "Ионная и ковалентная доставка лекарств" Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru |
Читайте также:
Все новости
20.12.2024 Главное, ребята, печенью не стареть! 23.10.2024 Насколько критично содержание кадмия в колумбийском какао? 11.8.2024 Лекарства на малых молекулах: только вверх! 7.8.2024 Имплантируемые батареи заряжаются от кислорода прямо в организме??? 7.8.2024 Почему некоторые исследователи считают, что кальций - это будущее аккумуляторов 23.3.2023 Эта новая молекула обязана своей хиральностью только кислороду. Подписка на новости
Новости компаний
23.12.24
|
НПП СпецТек, ООО
Все новости
В системе стандартов ISO 55000 прошло масштабное обновление в 2024 году 07.08.24 | Самарская область Самарская область ведет переговоры о производстве композитного углеволокна 08.06.24 | «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной Подписка на новости
|