Отзыв Вальсартана /Диована

[kbob]

Как у уже упоминал, при делании тетразола из нитрила и азида есть как минимум два классических подхода - азид натрия и ДМФА или неамидный растворитель и дополнительные пляски с бубном. Возможно в исходной методике был бубен, но когда он истёк те же люди решили упростить себе жизнь...

Судя по патентам https://patents.google.com/patent/US7199144B2/en разница лишь в том, на начальном этапе синтезируется тетразол или на конечном. Начальный этап требует защиты трифинилметильной группой и ее снятие в конце.

[Гесс]

Гесс, эти препараты без амидов не получаютс

Таки его варят в дмфа, анализируют в дмфа или колют в дмфа?

[Iskander]

Варят и колют.

[Dilitiypolidivinil]

ну так вот логичней барать диметилацетамид или НМП ваш,они не развалятся ,в чем резон то был аналог именно формамидных брать ? все же любопытно как до 2012 правильно варили

Т.к. это производство, то очень вероятно, что резон был тупо в цене.

Согласен. Какая то не стыковка. ДМФ не сильно отличается по стоимости от ДМА, - да сами подумайте, если
нам всем понятно, что этот растворитель использовать нельзя, неужели промышленным фарм-химикам это
не было известно?

Не сильно отличается по стоимости, это когда у вас литр. А когда сотни тонн, то уже сильно отличается. А если еще у вас собственное производство ДМФ - еще сильнее! Ну и потом... это китайцы, у них свое собственное мышление (без преувеличений).

ПыСы. А вы еще бензол не любите! Нитрозамины - венец твоерния в мире канцерогенов. Вызывают возникновение опухолей при однократной аппликации!

[Magic Methyl]

ПыСы. А вы еще бензол не любите! Нитрозамины - венец твоерния в мире канцерогенов. Вызывают
возникновение опухолей при однократной аппликации!

Мне вот интересно, - что теперь будет. Скорее всего ничего наверное, хотя этот прокол мировой
фарминдустрии равен наверное талидомидовой трагедии - только там все более явно произошло,
а сейчас - резко повысится уровень онкологических заболеваний, и попробуй докажи взаимосвязь.

[ChemNavigator]

ну так вот логичней барать диметилацетамид или НМП ваш,они не развалятся ,в чем резон то был аналог именно формамидных брать ? все же любопытно как до 2012 правильно варили

Т.к. это производство, то очень вероятно, что резон был тупо в цене.

В том топике речь шла о диЭтилформамиде (ДЭФ), которым заменили ДМФ. Т.к. ДЭФ труднодоступнее и, соответственно, дороже чем ДМФ, то цена никак не может быть причиной. Такую замену могли сделать только для того, чтобы обойти патент. Но если в патенте (который истёк в 12 году) использовался ДМФ, то непонятно почему нитрозамины появились позже.

[Dilitiypolidivinil]

ну так вот логичней барать диметилацетамид или НМП ваш,они не развалятся ,в чем резон то был аналог именно формамидных брать ? все же любопытно как до 2012 правильно варили

Т.к. это производство, то очень вероятно, что резон был тупо в цене.

В том топике речь шла о диЭтилформамиде (ДЭФ), которым заменили ДМФ. Т.к. ДЭФ труднодоступнее и, соответственно, дороже чем ДМФ, то цена никак не может быть причиной. Такую замену могли сделать только для того, чтобы обойти патент. Но если в патенте (который истёк в 12 году) использовался ДМФ, то непонятно почему нитрозамины появились позже.

Что там в Китае труднодоступнее и локально дороже-дешевле сказать наверняка нельзя. Это первое. Второе, что обнаруживали в т.ч. и диэтилнитрозамин. Я вот все же считаю, что ДМФА и ДЭФА будут дешевле чем диметилацетамид и НМП. И очень важно, имеет ли компания собственное производство названных химикатов, тогда цена еще более снижается. Вопрос Макса был именно почему формамидные, а не НМП сотоварищи. Самая первая причина, которая в голову приходи - цена.

ПыСы. А вы еще бензол не любите! Нитрозамины - венец твоерния в мире канцерогенов. Вызывают
возникновение опухолей при однократной аппликации!

Мне вот интересно, - что теперь будет. Скорее всего ничего наверное, хотя этот прокол мировой
фарминдустрии равен наверное талидомидовой трагедии - только там все более явно произошло,
а сейчас - резко повысится уровень онкологических заболеваний, и попробуй докажи взаимосвязь.

Уровень онкологических заболеваний сейчас резко не повысится, т.к. должен пройти латентный период и точно определить, что вызвало онкологию впоследствии скорее всего не получится, т.к. нитрозамины - поликанцерогены. Поэтому ничего не будет. Все изъято, уничтожено, заменено, спите спокойно, дорогой товарищ, всем спасибо, все свободны.

[ChemNavigator]

Что там в Китае труднодоступнее и локально дороже-дешевле сказать наверняка нельзя. Это первое. Второе, что обнаруживали в т.ч. и диэтилнитрозамин. Я вот все же считаю, что ДМФА и ДЭФА будут дешевле чем диметилацетамид и НМП. И очень важно, имеет ли компания собственное производство названных химикатов, тогда цена еще более снижается.

Из перечисленных растворителей ДМФА самый дешёвый, остальные явно дороже. То что ДЭФА дешевле чем, например ДМА или НМП - вопрос спорный. В любом случае, ДЭФА никак не может быть дешевле чем ДМФА, даже если кто-то сам его производит.

Вопрос Макса был именно почему формамидные, а не НМП сотоварищи. Самая первая причина, которая в голову приходи - цена.

Вопрос Макса был, почему вместо ДМФА взяли заведомо более дорогой ДЭФА, который не обладает перед ДМФ никакими преимуществами (в плане образования нитрозаминов). Если есть сомнения, можно спросить у него.
Хотя, я считаю что ДМАА и НМП тоже могут образовывать нитрозамины - не через отщепление CO, а через обычный гидролиз, поэтому (если в синтезе используется NaNO2), - то лучше брать неамидный растворитель. Пропилен карбонат, глим, диглим и т.д. - надо посмотреть в чём из них растворяется нитрит.