Наброс про антидепрессанты

вопросы современной биологической химии, молекулярной биологии, химической энзимологии и смежных наук
biochem, molbio, chemical enzymology and related discussions for professionals
Аватара пользователя
Любитель_Манниха
флудомастер
Сообщения: 15138
Зарегистрирован: Вт июл 15, 2008 11:55 pm

Наброс про антидепрессанты

Сообщение Любитель_Манниха » Чт ноя 05, 2015 10:03 pm

Я лично правами человека накушалась досыта. Некогда и мы,и ЦРУ,и США использовали эту идею как таран для уничтожения коммунистического режима и развала СССР. Эта идея отслужила свое,и хватит врать про права человека и про правозащитников. © Новодворская

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1741
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Vanya Ivanov » Пт ноя 06, 2015 5:28 pm

ничего интересного, записки дилетанта.
Обычный журналист пытался простыми словами объяснить, что этиология депрессий неизвестна, патогенез различен, а симптоматическое лечение не устраивает пару перцев, которые решили попиариться в популярной теме. При этом пару раз в тексте теряется логика и некоторые вещи людям "не в теме" просто не понятны. Ужос! Опять нам втюхивают "фейковые лекарства". Все так плохо, что прямо депресняк начинается.
Причем нет анализа сколько млн, а может и млрд личных драм было снято анксиолитиками или антидепрессантами.
Эти "пустышки" держатся на рынке уже более 50 лет! Все "пустышки" по "списку В" и тока по рецепту.
По телеку видели рекламу реальных анксиолитиков или антидепрессантов? То-то

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Пн ноя 23, 2015 10:21 pm

Хорошо, коллега, а что Вы скажете про дифенилпиралин, если рассматривать его как антидепрессант? Правомерно ли это?

[ Post made via Android ] Изображение
Different Dreams

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1741
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Vanya Ivanov » Вт ноя 24, 2015 9:45 am

Нет не правомерно. Это прежде всего антигистаминный препарат. А вот "тонкий рецепторный рисунок" раньше делал его интересным лидом для работы в области антидепрессантов. Сейчас углубились представления в мол биологии нейронов, естественно, поменялись предпочтения и мишени.

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Вт ноя 24, 2015 10:23 am

Добрый день, именно поэтому я и спросил: мне попадался обзор в ХФЖ (если не ошибаюсь, Лапа Г.В. и соавторов) по производным дифенилпиралина и несколько работ того же автора по этой проблематике. Сразу закралась мысль - ингибитор нейронального захвата, но почему рассматривается лишь как блокатор Н1-рецепторов? С одной стороны, да, я согласен с Вами - вещество "подобное димедролу", но с другой - у многих соединений имеющих, грубо говоря, биоизостерическую структуру (либо построенных по принципу замены с учетом, так называемых "критериев Шеридана"), отмечается противогистаминный эффект, однако основное их предназначение - все же связано с тимоаналептическим действием.
Different Dreams

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1741
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Vanya Ivanov » Вт ноя 24, 2015 9:23 pm

Masterboy писал(а): .... грубо говоря, биоизостерическую структуру (либо построенных по принципу замены с учетом, так называемых "критериев Шеридана"), отмечается противогистаминный эффект, однако основное их предназначение - ......
А Вы не грубите! :)
Итак позвольте несколь поправить Вас в вопросе биоизостеризма, а то получается все в кучу:
- если мы говорим о биоизостеризме то имеем ввиду: изменение хим структуры приводит к сохранению КОНКРЕТНОЙ активности, но это не относится к "побочным" видам активности. А в том вопросе, что вы поднимаете нет биоизостеризма.

1 Димедрол - Два фрагмента: этанол-амина и бензгидрола --> низкоселективный антогонист Н1,Н2,Н3 и (М1 и др.)
2 Дифенилпиралин - Два фрагмента: пиперидинол и бензгидрола ---> низкоселективный антогонист Н1, Н3 и (ингибитор ДАТи др)
3 бензотропин - два фрагмента: тропанол и бензгидрол ---> ингибитор ДАТ и (антогонист М1, N1 и др)
4 кокаин - два фрагмента: тропанол и бензойная к-та ---> ингибитор ДАТ и ( НЕТ, не много СЕРТ др)

1 и 2 биоизостеры по антогонизму к H-рецепторам, 2, 3 и 4 биоизостеры по ингибированию ДАТ и только ... не больше

И где вы видите антидепрессантный эффект у психостимулянтов или антигистаминов? В обзоре говорится, о том что стимулянтные свойства МОГЛИ БЫ улучшить действия антидепрессантов в рамках "концепции ингибиторов катехоламиновых транспортеров". Т.е. если "чуть" снизить селективность СЕРТ/ДАТ и т.д. А слово "чуть-чуть" должны обсуждать уже психофармакологи и психиатры. История с субитрамином - поучительна.
Однако, современный подход к созданию антидепрессантов, по видимому, будет идти через какие-то другие рецепторы - например через комбинацию частичных антогонистов ауто-HT-? с полными антогонистами М? рецепторами или др механизмы (аррестин или компоненты G-белков).
Как всплыл дифенилпиралин в теме про антидепрессанты - непонятно. О перспективах антидепрессантов, лучше спрашивать не мед химиков, а психофармакологов.
Последний раз редактировалось Vanya Ivanov Сб ноя 28, 2015 12:53 pm, всего редактировалось 1 раз.

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Ср ноя 25, 2015 12:07 pm

Добрый день, коллега!
Во многом согласен с Вами, но есть и некоторые нюансы, которые не позволяют мне вполне принять Вашу точку зрения. Конкретный пример из той же серии ("скрытый" фрагмент бензгидрола, отделенный 2-3 sp3 гибридными атомами углерода от аминного азота) - диоксадрол: в строгом смысле слова - рацемат канального NMDA-антагониста, который, в то же время, снимает спазм вызванный гистамином и хлористым барием. В справочнике Merck Index идет, как антидепрессант, в то время, как правовращающий изомер - как психостимулятор и анальгетик, а левовращающий - как мягкий миорелаксант. Большинство трициклических антидепрессантов обладают как антигистаминной, так и психостимулирующей активностью. Чего далеко ходить, когда есть классическая монография Машковского и соавторов "Антидепрессанты" и монография Ковалева "Ноотропы", где эти вопросы очень детально рассматриваются. Продолжать можно очень долго, но дифенилпиралин, в любом случае, ложится в эту мозаику. Отсюда и вопрос о нем.
P.S. Насколько я мог понять, Вы также читали этот обзор про дифенилпиралин и его аналоги: знатная работа, на самом деле. Странно, что опубликован в ХФЖ, а не в Current Medicinal Chemistry или родственном журнале от Bentham Science.
Different Dreams

Аватара пользователя
Helлен
Сообщения: 3703
Зарегистрирован: Пт ноя 20, 2009 6:14 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Helлен » Пт ноя 27, 2015 10:52 pm

Коллеги! У меня возник вопрос: для чего часто назначают антидипрессанты вместе с транквилизаторами?
В чем необходимость назначить, например Прозак в купе с Феназепамом?
Благодарю за ответ!

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1741
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Vanya Ivanov » Сб ноя 28, 2015 7:28 am

тут важны не только комбинация, но и дозы. Это классическое потенциирование психотропного эффекта, еще и миорелаксация снижает общую активность коры через торможение ретикулярной формации. вроде как то так.

[ Post made via Android ] Изображение

Аватара пользователя
Upstream
Сообщения: 3444
Зарегистрирован: Ср июн 11, 2008 10:46 am

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Upstream » Сб ноя 28, 2015 9:21 am

Алёна, попробуй полистать эту книжку:
Irving Kirsch. The Emperor's New Drugs: Exploding the Antidepressant Myth. Basic Books 2010.
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.

Аватара пользователя
Helлен
Сообщения: 3703
Зарегистрирован: Пт ноя 20, 2009 6:14 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Helлен » Сб ноя 28, 2015 9:09 pm

Игорь, спасибо! Буду изучать.

[ Post made via iPhone ] Изображение

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Сб ноя 28, 2015 11:54 pm

Глубокоуважаемый коллега Upstream! Смею заметить, что автор предложенной Вами книги - вонючка, и фамилия его - вишневая наливка! Начал книгу с перечисления самых отвратительных антидепрессантов. Я негодую! Почему буржуазная общественность упорно не замечает оригинальный отечественный препарат "Азафен" (МНН: Пипофезин). Даже Арбидолу ВОЗ соизволила присвоить АТС код, а пипофезину - нет. Во мне кипит обида за державу!
Different Dreams

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Вс ноя 29, 2015 12:02 am

Небольшой off-top. Глубокоуважаемый коллега Vanya Ivanov, Вы тут как-то обмолвились о том, что феназепам, дескать, дает миорелаксантный компонент и это может быть очень даже и не плохо. Хотя, уж если быть до конца честным, феназепам, равно как и темазепам, оксазепам и лоразепам ведут по потенцированию гексеналового сна, но в сухую сливают по миорелаксантному действию диазепаму, нитразепаму и мидазоламу (методика вращающегося стержня, тест "дымоход", угнетение залезания на сетку и т.д.). Вообще, феназепам, ежели внимательно посмотреть на его эффекты имеет сильный запах нейролептика, о чем еще писал классик отечественной фармакологии Закусов. Но не в этом суть. Скажите, как человек более близкий к фармакологии: в чем разница в механизме развития (и соответственно - подавления) экспериментальных стрихниновых, коразоловых судорог и судорог, вызванных максимальным электрошоком? Ведь данные по этим тестам для очень многих антиконвульсантов с миорелаксирующим эффектом совершенно не коррелируют между собой.
Different Dreams

Аватара пользователя
Upstream
Сообщения: 3444
Зарегистрирован: Ср июн 11, 2008 10:46 am

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Upstream » Вс ноя 29, 2015 12:53 am

Kirsch = просто вишня!

>Я негодую! Почему буржуазная общественность упорно не замечает оригинальный отечественный препарат "Азафен" (МНН: Пипофезин). Даже Арбидолу ВОЗ соизволила присвоить АТС код, а пипофезину - нет. Во мне кипит обида за державу!

Лучше бы устроили нам дегустацию. Чем негодовать. :mrgreen: А мне вот за другой отечественный препарат обидно - cиднokapб, которого мне сильно не достаёт со студенческих времён. Если бы его распродавали с такой же лёгкостью и свободой как виагру, картина мира была бы иной. Она была бы существенно ЛУЧШЕ!

Есаул! У тебя душа когда-нибудь болит? - Никак нет-с, Ваше Благородие! Зубы болят-с. © Булгаков

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Вс ноя 29, 2015 1:03 am

Тем более - вишня. Что ждать от человека с фамилией вишня, если речь идет об антидепрессантах? Мне сразу вспоминается "пьяная вишня". А дегустировать "Азафен" - извольте в аптеку с рецептом: продает фирма STADA (хочу заметить - не Россия!), делает Нижфарм (Россия), а цена его (согласно данным Реестра лекарственных средств) - 180 рублей за 50 таблеток по 25 мг. Согласитесь, более гуманная, чем для зарубежных блокаторов обратного захвата серотонина. Главное - структура вещества - оригинальная, не избитая. Он мне как-то больше напоминает ОВ раздражающего действия CR (дибензоксазепин), чем то, что именуют drug-like compound. Но вид достаточно лаконичный, без излишеств, не то, что глубокоуважаемый вагоноуважатый Умифеновир: структура, в которой гармонично сочетаются молоко с огурцом и селедкой.
P.S. Вот ведь парадокс, основатель темы, с позволения сказать - Любитель Манниха, разжег дискуссию, а сам ушел по-английски. :D
Different Dreams

maks
Сообщения: 14926
Зарегистрирован: Вс апр 19, 2009 3:32 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение maks » Ср дек 02, 2015 4:52 pm

to Masterboy я понимаю Вам за державу обидно, но это неселективный серотониновый обратный захватчик, но еще и норэпинефриновый , а такое сочетание отнюдь не всем подходит
на западе есть аналоги такой двойной активности ,например, Desvenlafaxine и Effexor
когда мы на фирме занимались мозговой активностью допаминовых агонистов , нам выписали лектора фармаколога-психиатора, слушали несколько встреч
помню он говорил много про Effexor , куча побочек
он химик, он ботаник-князь Федор , мой племянник

maks
Сообщения: 14926
Зарегистрирован: Вс апр 19, 2009 3:32 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение maks » Ср дек 02, 2015 5:10 pm

to Upstream
уважаемый коллега, а что делает практически этот чудесный препарат Сиднокарб? как раскрашивает картину мира ? полез в гугл пишут, что равен= Mesocarb , кто его выпускает ?
а еще пишуть , что показан при
F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
F10.3 Абстинентное состояние
F20.9 Шизофрения неуточненная
F79 Умственная отсталость неуточненная

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1188.htm

вот судя по Вашим постам на сайте , ну никак не похоже, что Вам со студенческих годов недостает :very_shuffle:
он химик, он ботаник-князь Федор , мой племянник

Аватара пользователя
Helлен
Сообщения: 3703
Зарегистрирован: Пт ноя 20, 2009 6:14 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Helлен » Ср дек 02, 2015 8:05 pm

Его вроде перестали выпускать.

[ Post made via iPhone ] Изображение

maks
Сообщения: 14926
Зарегистрирован: Вс апр 19, 2009 3:32 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение maks » Ср дек 02, 2015 8:10 pm

ну а что он реально давал человеку ?
он химик, он ботаник-князь Федор , мой племянник

Аватара пользователя
Upstream
Сообщения: 3444
Зарегистрирован: Ср июн 11, 2008 10:46 am

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Upstream » Чт дек 03, 2015 2:39 am

А когда падает настроение или душа не стоит лежит что-то делать у нас случается? Или у нас болят только зубы? :wink: Ну, например, когда нужно учить историю партии или научный коммунизм? Или идиотский отчёт писать по идиотскому гранту? Ести и другие печально известные эмпатогены, но к ним развивается зависимость/"self-administration pattern". А к упомянутому мною всуе препарату - НЕТ.

Ответить

Вернуться в «биохимия и молекулярная биология / biochemistry and molecular biology»

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и 13 гостей