Ингибиторы тирозинкиназ

вопросы современной биологической химии, молекулярной биологии, химической энзимологии и смежных наук
biochem, molbio, chemical enzymology and related discussions for professionals
Cherep
Сообщения: 23304
Зарегистрирован: Чт окт 30, 2003 9:22 am

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Cherep » Вт дек 14, 2010 7:49 pm

Vanya Ivanov писал(а):Дык ... этот западный поток TKI начинается из ручейков русских (ASINEX и др..), китайских, индийских и тп. разработок. Все это дизайнерится и варится постоянно.
какие ваши докозательства?
2003 - 15 = 1988 когда примерно гливек мог возникнуть в колбе, а как идея ещё раньше. химики из СССР тут, ИМХО, не при чём вообще

Marxist

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Marxist » Вт дек 14, 2010 8:01 pm

К вопросу о сроках и о том, что, когда и где было.
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.

Cherep
Сообщения: 23304
Зарегистрирован: Чт окт 30, 2003 9:22 am

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Cherep » Вт дек 14, 2010 8:07 pm

2002 ??????
ИМХО, тогда ещё не понимали, в какой ящик Пандоры они залезли

Marxist

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Marxist » Вт дек 14, 2010 8:53 pm

Ну это кагбэ чуть ли не первые серьёзные обзоры по теме.

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1742
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Vanya Ivanov » Ср дек 15, 2010 3:24 pm

с гливеком, да действительно, все было раньше. В начале 90-х мы только стояли в очереди у Интербиоскринов и Контактрсервисов, чтобы продать всякое "синтетическое барахло" за 25$ за 200 мг. Но извините, последнее десятилетие российские компании (московские) среди крупнейших игроков на рынке продажи собственных коллекций (со сравнительно приличной степенью оригинальности) да и собственные разработки киназных ингибиторов текут своим ходом.

xeloda
Сообщения: 24
Зарегистрирован: Пн ноя 22, 2010 6:35 am

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение xeloda » Пт дек 17, 2010 1:50 pm

Vanya Ivanov писал(а):с гливеком, да действительно, все было раньше. В начале 90-х мы только стояли в очереди у Интербиоскринов и Контактрсервисов, чтобы продать всякое "синтетическое барахло" за 25$ за 200 мг. Но извините, последнее десятилетие российские компании (московские) среди крупнейших игроков на рынке продажи собственных коллекций (со сравнительно приличной степенью оригинальности) да и собственные разработки киназных ингибиторов текут своим ходом.
Это все уже в прошлом, большая часть компаний закрыла свои американские филиалы, а московские филиалы (да и киевский енамин тоже) добивают реактивы со склада. Через год химические китайские научные центры, основанные практически всеми фарма-гигантами в Поднебесной, доедят останки наших контакт-сервисов и айбиэсов.

Аватара пользователя
amik
Сообщения: 23104
Зарегистрирован: Вс мар 05, 2006 9:32 pm

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение amik » Пт дек 17, 2010 3:27 pm

xeloda, заканчивайте вставлять в каждый свой пост адрес блога. Пару последних уже удалил. Вы пришли общаться или себя рекламировать :wink:
Бог на стороне не больших батальонов, а тех, кто лучше стреляет (приписывается Вольтеру)

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1742
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Vanya Ivanov » Вс дек 19, 2010 11:43 pm

Кстати, а в чем специфика тирозинкиназных ингибиторов по сравнению с широкими ингибиторами протеин киназ С?Вроде и те и другие дают в итоге противоопухолевый эффект.

Marxist

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Marxist » Пн дек 20, 2010 12:03 am

Мишени разные, раки разные. Да и вообще, противоопухолевый эффект -- слишком общее понятие.

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1742
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Vanya Ivanov » Пн дек 20, 2010 2:45 pm

Ранее, лет 15 назад, в каком - то журнале Sci Americ. я читал, о американских научных прогнозах, утверждающих, что уже к 2013 онкологические заболевания будут побеждены. Журнал точно не помню, а вот предсказание запало глубоко. Это было сделано в русле утверждений о реальной возможности управлением регуляцией клеточного цикла. Однако "таргетная терапия" и ее совершенствование очень растягивается во времени.
таким образом получается:
- киназная активность меняется в зависимости: клеток - тканей, возраста - пола, рассы - локальных условий, норма - патология.

- для каждого типа киназной активности нужен свой ингибитор, т.е. количество работы (компаундов - дизайн - синтез) должно увеличиться в комбинаторной (алгебраич) прогрессии, а информации на выходе в экспоненциальной. Стоимость работ (и посредников) - страшно подумать...

- а кто будет проворачивать всю эту работу? китайцев и индусов явно не достаточно, тогда нужно увеличивать время разработок... В итоге что получаем? Какие переспективы, какие ожидания грантов в области киназных ингибиторов?
Слишком много работы, слишком отдаленные результаты и переспективы. => Нужно искать другое решение о том как регулировать клеточный цикл. Это так? я не ошибаюсь?

Cherep
Сообщения: 23304
Зарегистрирован: Чт окт 30, 2003 9:22 am

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Cherep » Пн дек 20, 2010 5:35 pm

Vanya Ivanov писал(а):Кстати, а в чем специфика тирозинкиназных ингибиторов по сравнению с широкими ингибиторами протеин киназ С?Вроде и те и другие дают в итоге противоопухолевый эффект.
Ну ты даёшь. Зачем ингибировать PKC в нормальных клетках, в том числе в тех, которые, например, продукты гибели опухолевых жрут.

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1742
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Vanya Ivanov » Ср дек 22, 2010 1:40 pm

про PKC ничего не говорил, хотя видов и разновидностей этих PKC киназ - не меренно. А некоторые атипичные PKC - бушуют и в опухолевых клетках и/или в иммунокомпетентных, вероятно снижая иммунитет. По этому для меня вопрос: .. что лучше узкий или более широкий ингибитор ? - не ясен. На сколько более широкий, т.е. на сколько мишеней сразу надо проводить отбор? Какие фрагментики присобачить к скаффолду? (еще что бы эта зараза растворялась получше бы)

Marxist

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Marxist » Ср дек 22, 2010 1:41 pm

Ни для кого не ясен. В последнее время часто появляются статьи с рассуждениями о селективной неселективности.

Cherep
Сообщения: 23304
Зарегистрирован: Чт окт 30, 2003 9:22 am

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Cherep » Ср дек 22, 2010 5:23 pm

дык на активность РКС влияет много факторов и наверняка не все они известны

Аватара пользователя
Lexx
Сообщения: 1205
Зарегистрирован: Пн фев 28, 2005 12:44 pm
Контактная информация:

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Lexx » Ср дек 22, 2010 9:44 pm

Так как в мед химии я 0, то...
По блогу. А зачем там столько рекламы? На кого он расчитан, ну там целевая аудитория какая? А то надписи и на русском и на английском встречаются.
А я вот паровоз поднимал... Но не поднял.

xeloda
Сообщения: 24
Зарегистрирован: Пн ноя 22, 2010 6:35 am

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение xeloda » Чт дек 23, 2010 4:34 am

Lexx писал(а):Так как в мед химии я 0, то...
По блогу. А зачем там столько рекламы? На кого он расчитан, ну там целевая аудитория какая? А то надписи и на русском и на английском встречаются.
Ну наконец, первый комент про блог.
Отвечу так, аудитория - весь мир, точнее химики всего мира, имеющие к этому интерес. Цель собрать побольше иформации о ТКИ. При чем больше графической - схеиы синтезов. Но получается пока не очень, но что меняю например ввел возможность читать обзоры - при этом можно их и просто скачать. Рекламы много, занимает пустое место. Эффективность рекламы близка к 0.
Рекламирую себя, что бы помогли с материалом.

xeloda
Сообщения: 24
Зарегистрирован: Пн ноя 22, 2010 6:35 am

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение xeloda » Чт дек 23, 2010 4:38 am

amik писал(а):xeloda, заканчивайте вставлять в каждый свой пост адрес блога. Пару последних уже удалил. Вы пришли общаться или себя рекламировать :wink:
Адмен Вы злой как сто китайцев. Лучше бы что нибудь про мой блог написали. Наверняка имеете большой опыт.

xeloda
Сообщения: 24
Зарегистрирован: Пн ноя 22, 2010 6:35 am

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение xeloda » Чт дек 23, 2010 4:46 am

Vanya Ivanov писал(а):......Нужно искать другое решение о том как регулировать клеточный цикл. Это так? я не ошибаюсь?


Мне кажется где то про это слышал.
В старых клетках скапливается много строителных белков, которая клетка уже не успевает использовать.
И если процессы приводящие к накоплению заторможить - клетки жувут дольше. Я если клетки живут дольше, то и многоклеточные системы также начнут жить дольше. Эксперименты на червях уже показывают пролонгирование жизни процентов на 30.

Аватара пользователя
Lexx
Сообщения: 1205
Зарегистрирован: Пн фев 28, 2005 12:44 pm
Контактная информация:

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Lexx » Чт дек 23, 2010 9:07 am

xeloda писал(а):Отвечу так, аудитория - весь мир, точнее химики всего мира, имеющие к этому интерес.
Тогда, наверное, стоит делать блог полностью на английском.

xeloda писал(а): Цель собрать побольше иформации о ТКИ. При чем больше графической - схеиы синтезов. Но получается пока не очень, но что меняю например ввел возможность читать обзоры - при этом можно их и просто скачать.
Хорошо. Вот я открываю ваш блог. Вижу какую-то структурную формулу да название к ней. И что мне это дает? Как не специалисту. Хотелось бы каких-то ваших комментариев, что это за структура, зачем ее сделали. Опять же, ссылки на обзоры - это хорошо, но хотелось бы к этим ссылкам еще пару слов о содержании. А то я даже не знаю что и как у вас в блоге комментировать.

xeloda писал(а):Рекламы много, занимает пустое место. Эффективность рекламы близка к 0.
Так у берите ее. Она у вас как-то совсем не для целевой аудитории предназначена. Зачем в блоге для химиков реклама нижнего белья, он-лайн игр и гороскопов? Обили рекламы всегда раздражает. Оставьте на крайний случай адсенс, да один баннер с чем-нибудь, что соостветствует тематике. Но и их я бы убрал. Поверьте, заработать на этом не получится. А свободное место можно забить ссылками на какие-нибудь полезные ресурсы, ключевые обзоры по теме.

xeloda писал(а):Рекламирую себя, что бы помогли с материалом.
Нет уж, вы блог завели, так и наполняйте его материалом сами. Кто ж будет за вас работать, тем более за бесплатно.
А я вот паровоз поднимал... Но не поднял.

Marxist

Re: Ингибиторы тирозинкиназ

Сообщение Marxist » Чт дек 23, 2010 2:24 pm

xeloda писал(а): Лучше бы что нибудь про мой блог написали.
Лучшее, что можно сделать с вашим блогом, -- удалить его.

Ответить

Вернуться в «биохимия и молекулярная биология / biochemistry and molecular biology»

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и 4 гостя