от субстанции к таблетке

[maks]

Уважаемые коллеги,

помимо того , что нужно синтезировать некую фарм субстанцию , нужно подготовить инградиенты к ее таблетированию (cами таблетки будет делать заводик) и это не наша головная боль. По формуле субстанция весьма похожа на такое вещество https://en.wikipedia.org/wiki/Sulfanitran.
Если можно объяснить пошагово общую стратегию как прийти к решению задачи. нужные Наполнители (Excipient)? а их десятки, нужны ли дополнительные вещества к основному -допустим к какой то из целлюлоз ? и по какому принципу целлюлозу выбирать ?
некогда видел, что один товарищ занимающийся оральными формами смешивал пропилен гликоль, воду еще, чего то с фарм субстанцией и наблюдал с недельку устойчивы ли эти смеси, не выпадает ли субстанция . Но какая связь между составом этих первичных опытов и последующего выбора наполнителя не знаю, если есть у кого есть терпение объяснить , буду благодарен

[040500]

Уважаемые коллеги,

помимо того , что нужно синтезировать некую фарм субстанцию , нужно подготовить инградиенты к ее таблетированию (cами таблетки будет делать заводик) и это не наша головная боль. По формуле субстанция весьма похожа на такое вещество https://en.wikipedia.org/wiki/Sulfanitran.
Если можно объяснить пошагово общую стратегию как прийти к решению задачи. нужные Наполнители (Excipient)? а их десятки, нужны ли дополнительные вещества к основному -допустим к какой то из целлюлоз ? и по какому принципу целлюлозу выбирать ?
некогда видел, что один товарищ занимающийся оральными формами смешивал пропилен гликоль, воду еще, чего то с фарм субстанцией и наблюдал с недельку устойчивы ли эти смеси, не выпадает ли субстанция . Но какая связь между составом этих первичных опытов и последующего выбора наполнителя не знаю, если есть у кого есть терпение объяснить , буду благодарен

Сульфаниламиды - давно известные антибиотики, синтез которых хорошо отработан http://booksonchemistry.com/index.php?i ... =rubcov-mv https://pl.b-ok.cc/book/2433456/efb5c5 Для таблетирования для начала смотрите соотв. фармакопейную статью в ГосФармакопее. По вспомогательным веществам в таблетках также есть многочисленные обзоры и публикации. Выбирайте вспомогательные и технологию, известные для максимально близких сульфаниламидов.

[maks]

Это не сульфаниламид , но есть и нитро группа и ацетиламино на бифенильной структуре
Суть вопроса не в сульфаниламиде
суть в пошаговой логике перехода от первичных экспериментов к коммерческим эксипиентам
я не в РФ , если Вы можете выложить фармакопею в пдф и если есть "По вспомогательным веществам в таблетках также есть многочисленные обзоры и публикации " в пдф буду благодарен если сможете выложить

[040500]

Это не сульфаниламид , но есть и нитро группа и ацетиламино на бифенильной структуре
Суть вопроса не в сульфаниламиде
суть в пошаговой логике перехода от первичных экспериментов к коммерческим эксипиентам
я не в РФ , если Вы можете выложить фармакопею в пдф и если есть "По вспомогательным веществам в таблетках также есть многочисленные обзоры и публикации " в пдф буду благодарен если сможете выложить

Всё это в целом называется "Фармацевтическая разработка", существует не одно руководство по этой теме, например, https://search.rsl.ru/ru/record/01007854838 журнал по фармразработкам https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/220/217 В этих и других источниках изложен регламент выполнения таких работ.

[maks]

Спасибо за линки, вот я нашел он-лайн РоссФармакопею , методы анализа изложены очень подробно, а таблетированные формы -молчок , ни об одной субстанции не говорится как о таблетке, вот первая попавшаяся статья, нет даже соотношения действующего и вспомогательных веществ
может надо смотреть как то специфически по коммерческим названиям ? там и наполнители и другие могут отличаться в генериках

http://pharmacopoeia.ru/fs-2-1-0020-15-karbamazepin/

[Ясень]

Таблетка - это уже конструкция ＝ инженерия. Конечно есть шаблоны, но в целом надо исходить из функциональных задач. Быстро или медленно раствориться, выдержать условия вибрации, пролонгированное действие, равномерность и воспроизводимость процесса подготовки и прессования, вкус, цвет, срок хранения и т.д.

[bigM]

По конкретным веществам и их соотношениям сложно. Могу лишь ориентировочно: в качестве наполнителя, замедляющего высвобождения используют оксид титана, оксид алюминия или (фишка последнего времени ) гидроксиапатит кальция. В качестве связующего для удержания формы стеариновая кислота, белый вазелин; в качестве водоудерживающего агента крахмал, гидроксиэтилкрахмал.
Иногда попадается оксид железа( то ли краска, то ли специфический модификатор высвобождения).
Важно также давление прессования, от него зависит где таблетка развалится.