Кристаллический аторвастатин

[YBCO]

Моя просьба заключается в следующем:
1)как осуществляется переход от аморфного в кристаллическое состояние аторвастатина ((R(R*R*))-2-(4-фторфенил)-β-,Δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-((фениламино) карбонил)-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты кальциевая соль).
2) как отличаются между собой полиморфные формы I,II,IV аторвастатина

заранее спасибо за ответы

[chemist-s]

1) в общем случае такой перевод осуществляют истинной перекристаллизацией (долго и кропотливо), а не переосаждением, как китайцы на продажу (быстро и грязно).
2) отличаются способами упаковки молекул в кристаллы.

А где описаны чистые полиморфные формы I,II,IV аторвастатина кальциевой соли? Обычно везде указывается, что он аморфный.

[YBCO]

1) перекристаллизация подразумевает, что уже существует кристаллический аторвастатин, с аморфного состояния перекристаллизации не получится.
2) я нашел патенты Варнер-Ламберт Компани US и украинский аналог, там упоминается о кристаллических формах I,II,IV - так вот тут утверждают, что кристаллический аторвастатин лучше по своим физ-хим. свойстам чем амофный

прокомментируйте, пжл.

[DSP007]

Вам бы на Анну Титову с полиморфизмом выйти... если найду телефончик -сброшу.

[chemist-s]

1) перекристаллизация подразумевает, что уже существует кристаллический аторвастатин, с аморфного состояния перекристаллизации не получится.
2) я нашел патенты Варнер-Ламберт Компани US и украинский аналог, там упоминается о кристаллических формах I,II,IV - так вот тут утверждают, что кристаллический аторвастатин лучше по своим физ-хим. свойстам чем амофный
прокомментируйте, пжл.

1) Ничего подобного. Истинная перекристаллизация вещества подразумевает полное РАСТВОРЕНИЕ его в горячем растворителе, затем медленное охлаждение и выкристаллизовывание в кристаллической форме. Кристаллы отфильтровываются, промываются чистым холодным растворителем, примеси (они мешали исходному аморфному веществу оформиться в кристаллы), остаются в маточном растворе.
2) Кристаллическая форма веществ имеет более четкие свойства, чем аморфная, в которой упаковка молекул беспорядочная, к тому же, в ней часто есть примеси, которые хоть и лежат в допустимых по фармстатье пределах, но портят внешний вид вещества.
Если сведения о формах I,II,IV существуют только в патентах и отсутствуют в открытой научной печати, то они являются предметом "ноу-хау" исследовательских лабораторий фирм-патентовладельцев.

[FOX-7]

Вам бы на Анну Титову с полиморфизмом выйти... если найду телефончик -сброшу.

Кто такая?
Аморфных форм запатентовано с пяток, вам какая нужна?

[YBCO]

Желательно I,II,IV

[DSP007]

Вам бы на Анну Титову с полиморфизмом выйти... если найду телефончик -сброшу.

Кто такая?
Аморфных форм запатентовано с пяток, вам какая нужна?

Д. фарм.н., в МОЛМИ/ММА/ММУ занималась как раз полиморфизмом , в основном применительно к биодоступности сульфаниламидов, но и аторвостатин тоже был в круге интересов.

[Cherep]

Д. фарм.н. --- а есть ли такая степень, ёлки?

[DSP007]

Есть, как от врачей в 80-х отделились... халява, естественно если происходишь из нашей мафии. Но такая халява и нахаляву западло.

[YBCO]

1) в общем случае такой перевод осуществляют истинной перекристаллизацией (долго и кропотливо), а не переосаждением, как китайцы на продажу (быстро и грязно).
2) отличаются способами упаковки молекул в кристаллы.

Являться ли переход от аморфного состояния в кристаллическое общепринятым??? Какае сложности могут возникнуть при этом?

[chemist-s]

Являться ли переход от аморфного состояния в кристаллическое общепринятым??? Какае сложности могут возникнуть при этом?

Правильно это превращение надо бы назвать не переход (самопроизвольный), а перевод (принудительный - экспериментатором). Трудности могут быть самые разные, чаще всего вещество не хочет оформляться в правильные однородные кристаллы, а выпадает неорганизованной массой (мелкокристаллической, смесью разных аллотропных модификаций, аморфной, карамелеобразной и т.п.). Тот, кто хорошо набил руку с такими веществами, как правило, в конце концов, танцуя с бубном под свою собственную музыку, находит решение . Рассказывали случай, когда образец-затравку правильных кристаллов пришлось доставать через внешнюю разведку (промышленный шпионаж), о как