Total synthesis

[uchebnik fiziki]

я далёк от мысли заниматься апологией биг фармы
но вы пишете ерунду
в биг фарме делается очень много хорошей науки
намекают синтетикам, что они много получают, обычно путём сокращений: последние несколько лет без новости о сокращениях не проходит и недели
недомолвки и мутотень -- характеристики обычного рабочего процесса
когда дело доходит до анализа больших данных, никакие секретные данные при этом не озвучиваются
зато озвучивается много полезных
а уж написать так, чтобы при соблюдении всех формальностей не было объяснено ничего, они мастаки

[SIG]

Ну кстати это косвенно подтверждает мой тезис о том, что HTS привел к тому, что значительное количество классов соединений были откинуты, как неперспективные, хотя на самом деле даже не были получены. Просто потому, что при таком потоке образцов вопрос об адекватном установлении структуры не стоял. Я уже стал подзабывать, но, кажется, 5% коллекции могли иметь ошибочную структуру, и за это не штрафовали. Знаю историю в одной говноварке крупной, когда получили проект под некий хит, а когда его совсем тщательно вычистили, оказалось, что у него нулевая активность, как и у производных. Потом, не следует забывать, что большая часть всех этих коллекций все-таки вещества, легко получаемые. В том смысле, условно говоря, что каких-нибудь хитрых олигосахаров или аналогов морских токсинов на порядки меньше, чем гидразонов и конденсированных гетероциклов. Прошу не понимать буквально, но HTS это все-таки в большей степени поиск кошелька под фонарем, а не в том месте, где его потеряли.

Что касается автоматизаци - конечно, успехи впечатляющие. Но я никогда не забываю, что ели почитать каталог любого производителя хроматографичесих колонок, то окажется, что их силикагель самый сферический, и будет микрофотография, а вот у конкурентов - точно бесформенные глыбы. Причем в каталоге конкурента, естественно, оказывается, что именно их силикагель самый сферический, и далее по кругу... Это я к тому, что если эти люди разработали автоматизированный подход к какому-то сложному соединению и его активно пропагандируют - это нормально. Но это не значит, что так решается любая задача. Иногда даже простые на вид соединения требуют геморройного и долгого синтеза, а страшные на вид кракозябры получаются какой-нибудь домино-реакций в одной колбе. Я помню сколько геморроя доставлял синтез изоксазола и метилизоксазола - в обоих случаях соединение надо выделять через комплекс с CdCl2, а какой-нибудь 3-5 -диметилизоксазол студенты успевают выделить за одно занятие в практикуме.

[uchebnik fiziki]

Ну кстати это косвенно подтверждает мой тезис о том, что HTS привел к тому, что значительное количество классов соединений были откинуты, как неперспективные, хотя на самом деле даже не были получены.

Думаю, что к этому привёл не HTS как таковой, а использование стратегий с низким риском. Всё ради ROI.

Знаю историю в одной говноварке крупной, когда получили проект под некий хит, а когда его совсем тщательно вычистили, оказалось, что у него нулевая активность, как и у производных.

Серьёзный факап. Щас вроде валидацию хитов достаточно серьёзно всё-таки делают, чтоб таких проектов избегать.

Прошу не понимать буквально, но HTS это все-таки в большей степени поиск кошелька под фонарем, а не в том месте, где его потеряли.

Согласен.

[Maloy]

да не ну тестирование на активность это огромная работа... тот же фторацетат был объявлен крайне токсичным веществом, а потом выяснилось, что он токсичен для животных, а для людей нет... мы тут немного связывались с тестированием, так это такая мутатень... сначала на мышах, потом на кроликах... и тд, а чтобы до людей дойти это нужно быть другом президента

[uchebnik fiziki]

тот же фторацетат был объявлен крайне токсичным веществом, а потом выяснилось, что он токсичен для животных, а для людей нет...

Насколько я понимаю, сейчас лекарства разрабатывают в первую очередь для мышей. Так что что даже если такое выяснится, это ничего не изменит.

[Maloy]

Ну кстати это косвенно подтверждает мой тезис о том, что HTS привел к тому, что значительное количество классов соединений были откинуты, как неперспективные, хотя на самом деле даже не были получены.

тогда будем надеяться, что

этот small-molecule synthesizer сможет выполнять работу не хуже среднего химика-синтетика, а может даже и лучше, и при этом работать круглосуточно

о котором говорит suprachemister, будет иметь свои достоинства

Код: Выделить всё

— А разве психология роботов так отличается от человеческой?
— Огромная разница. — Она позволила себе холодно улыбнуться, — Прежде всего, роботы глубоко порядочны.
Если бы был создан робот, способный стать общественным деятелем, он был бы самым лучшим из них. По законам Роботехники, он не мог бы причинять людям зла, был бы чужд тирании, подкупа, глупости или предрассудков. И прослужив некоторое время, он ушёл бы в отставку, хотя он и бессмертен, — ведь для него было бы невозможно огорчить людей, дав им понять, что ими управляет робот. Это было бы почти идеально.

[StYV]

Тестирование биологической активности достаточно стандартизировано и начинается с культур клеток. Если пройдет все стадии то есть еще предклиника. Все это в итоге выливается в очень приличные деньги и длиться довольно долго да и вещества при этом изводиться изрядное количество. Только на токсичность на мышках нужно от грамма.
С уважением StYV.

[Jokermaniak]

Тестирование биологической активности достаточно стандартизировано и начинается с культур клеток...

Так лечим-то мы не клетку, и не мышь, а живого (по крайней мере ДО лечения) человека! И вопрос в том, насколько мы близки к истине, полагая, что раз вещество не проявляет активности на клеточной культуре в чашке Петри, то и на живого человека оно воздействия не окажет. Возможно, отдельно взятой клетки недостаточно, чтобы вещество проявило свой биоактивный эффект А мы его сразу в оргслив...

[uchebnik fiziki]

Так лечим-то мы не клетку, и не мышь, а живого (по крайней мере ДО лечения) человека!

Сначала мы лечим мышь.

И вопрос в том, насколько мы близки к истине, полагая, что раз вещество не проявляет активности на клеточной культуре в чашке Петри, то и на живого человека оно воздействия не окажет. Возможно, отдельно взятой клетки недостаточно, чтобы вещество проявило свой биоактивный эффект А мы его сразу в оргслив...

Вещество может лечить мышь, но не быть активным в культуре клеток. Но если оно мышь не лечит, его в человека засунуть никто не даст.

[Maloy]

так для этого химики и нужны... чтобы на себе и проверяли и роботы их в этом не заменят...

[Jokermaniak]

Но если оно мышь не лечит, его в человека засунуть никто не даст.

Не даст. И правильно сделает. Но это не отменяет того, что оно может человека и лечить - мы просто об этом не узнаем...

[StYV]

Перед предклиникой есть еще человекообразные обезьяны, что ближе к реальности.
Все высказывания верны, но так уже сложилось. А с радиофармпрепаратами еще хуже, во всяком случае у нас.
С уважением StYV.

[абр]

А с радиофармпрепаратами еще хуже...

А с ними что не так?

[Jokermaniak]

А с радиофармпрепаратами еще хуже...

А с ними что не так?

Ну, наши власти боятся, что химики построят из радиофармпрепаратов бомбу...

Поэтому для источников радиоактивности сейчас просто драконовские меры контроля, уксусный ангидрид отдыхает. Скажу, к примеру, что СПБГУ так и не сумела получить лицензию на работу с РВ, в связи с чем на кафедре радиохимии занимаются ион-селективными электродиками и изучением фоновой активности

[гаер*]

"Бигфарма", "тестирование биологической активности"... Проблема была в другом. Топикстартеру хотелось [забыл чего]. Но как выбрать место: по крутизне ментора (тогда весьма вероятно ограничение свободы творчества), по типу/классу синтезируемых объектов или ещё как? Впрочем, неважно: уже перехотелось.

[uchebnik fiziki]

Впрочем, неважно: уже перехотелось.

И это правильно!™

[uchebnik fiziki]

У нас на работе халявный доширак, печенье "Мария", чай, кофе и сахар - пойдёт?

А если совместно с нами -- то нормальные макароны, сыр, пиццы и винище чилийское. Работать минимум 12 часов в сутки. Велкам.

[Jokermaniak]

У нас на работе халявный доширак, печенье "Мария", чай, кофе и сахар - пойдёт?

А если совместно с нами -- то нормальные макароны, сыр, пиццы и винище чилийское. Работать минимум 12 часов в сутки. Велкам.

Бутылочку на грудь - и пошел с бутиллитием работать? Вы что, в Италии работаете?

Если так, то Вы случайно не в курсе, есть ли в институте биохимии моря, что находится в Венеции рядом с островом Св. Елены, органический синтез? Я бы туда съездил

[uchebnik fiziki]

из институтов биохимии моря знаю только про владивостокский, говорят, там ок

[Jokermaniak]

из институтов биохимии моря знаю только про владивостокский, говорят, там ок

"Ну, будете у нас на Колыме..."