Про Арбидол

[FOX-7]

Другой рецепт (дёшево и сердито).
Опытные товарищи с Фармакона подсказали. Они давно заметили и этим часто пользуются.
В самой начальной стадии (учтите, в самой начальной , а для этого надо к своим чуйствам "прислушиваться") прием лошадиной дозы дибазола с аскорбинкой предохраняет от таких заболеваний. Сам пробовал - помогает.

[абр]

... прием лошадиной дозы дибазола с аскорбинкой предохраняет от таких заболеваний.

Полинг рекомендовал одну аскорбинку. Сам пробовал - помогает

[jusja]

+100. Правда, я для этого использую сок лимона в огромном количестве. Любой насморк проходит за сутки.
Хотя учение Полинга, насколько я поняла имеет "узкие места".
Он утверждает, насколько я помню, что витамин С безвреден абсолютно для всех и выводится из организма полностью.
Но вроде это не совсем так, а для кого-то это очень чревато.
Так что этот способ подходит не для всех, увы, хотя эффективен чрезвычайно, подтверждаю.

[Cherep]

[Vittorio]

прием лошадиной дозы дибазола с аскорбинкой

а это сколько будет в единицах системы СИ?

[suprachemister]

Трудно не согласится... хотя. Врятли это из-за кислой рН. Хотя какой нафиг кислой... чутьли не при нейтральной амины могут протанироваться... Хотя в крови около 7.5 вроде? В клетках поменьше
Энзиматически както чтоли... Надо Граника "Метаболизм экзогенных соединений" посмотреть на ночь чтоб кошмары снились

Я тоже употребил одну упаковочку в прошлом году, правда ничего не почуствовал, хотя тоже наблюдал картину типа "все вокруг болеют, а я нет"
Я вот решил разобраться в этом компаунде поглубже. Вот что из этого получилось...

220px-Arbidol.svg (1).png

Дело в том, что он вводиться в организм в виде гидрата соли моногидрохлорида (в протонированной форме), что, по моему, не есть хорошо, так как разрушает эритроциты в крови, деполяризирует мембрану...

Данные из DiscoveryGate относительно его действия:

ACTION - Orally active antiviral agent, active against influenza A and B in vitro and in vivo in animals and humans;
it also stimulates interferon production and increases resistance to viral and bacterial infections by an immunostimulating effect.
Compound was well tolerated after acute (LD50 > 4000 mg/kg p.o.) and chronic administration to animals, as well as in humans.
Useful for the prophylaxis and treatment of influenza and other viral respiratory infections.

стимулирует производство интерферона в организме
+ хорошо переноситься острая передозировка (LD50 > 4000 mg/kg p.o.) или хроническое введение препарата и у животных, и у людей

Источник патента на него:

Всероссийский Химико-Фармацевтический Научно Исследовательский Институт

Что же потом с ним происходит в организме? Исходя из данных метаболизма:

S-Oxidation, O-Sulfation, O-Glucuronidation, N-Dealkylation (N-Demethylation)

А теперь про токсичность и побочные эффекты препарата:

1. Species rat, Route oral, Dosage 3.65 mg/kg/26W-I, Endpoint TDLo
Toxic Effects :
Changes in leucocyte (WBC) count < Blood
Phosphatases < Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels < Biochemical
Transaminases < Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels < Biochemical

2.Species rat, Route oral, Dosage 36.5 mg/kg/26W-I, Endpoint TDLo
Toxic Effects :
Changes in motor activity (specific assay) < Behavioral
Интересно, возникает возбуждение или торможение активности мышек...

3. Species rat, Route oral, Dosage 660 mg/kg/30D-I, Endpoint TDLo
Toxic Effects :
Ca < Changes in Chemistry or Temperature < Nutritional and Gross Metabolic
Transaminases < Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels < Biochemical
True cholinesterase < Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels < Biochemical

Acute Toxicity

1.Species GUINEA PIG, Route ORAL, Dosage >3 GM/KG, Endpoint LD50

2.Species MOUSE, Route ORAL, Dosage 340 MG/KG, Endpoint LD50

3.Species RAT, Route ORAL, Dosage >3 GM/KG, Endpoint LD50

Вот результаты моего поиска по арбидолу (кому интересно) :

medical.pdf

drug.pdf

metabolite.pdf

toxicity.pdf

[Cherep]

Дело в том, что он вводиться в организм в виде гидрата соли моногидрохлорида (в протонированной форме), что, по моему, не есть хорошо, так как разрушает эритроциты в крови, деполяризирует мембрану...

С этого места можно по-подробнее?

[Upstream]

К чему эти подробности, если его в вену не колют А в желудке - по любому солянка. Про грибы свинушки тоже любят писать, что они содержат агглютинины, портящие кровь.
Формула этого арбидолу ассоциируется с каким-нибудь побочным продуктом в синтезе чего-то приличного. Не возникает желания продегустировать. Кто хочет подхлестнуть иммунную систему - кушайте аспирин или индометацин, которые являются несильными иммуностимуляторами, благодаря ингибированию липоциклооксигеназы (синтезирует простагландины и лейкотриены). Думаю, что и эта абракадабра лезет в ту же дырку. А ещё мощный иммуностимулирующий эффект задним числом был обнаружен у левамизола (декарис), противоглистного препарата, милый такой бициклик.

[Cherep]

Формула этого арбидолу ассоциируется с каким-нибудь побочным продуктом в синтезе чего-то приличного. Не возникает желания продегустировать.

По-слухам какая-то команда химиков из Обнинска искала нейропротекторы в ряду производных, которые можно клепать по реакции Неницеску.

Думаю, что и эта абракадабра лезет в ту же дырку.

Да вроде помимо иммуностимулирующего эффекта оно ингибирует связывание вируса с клетками организма-хозяина. В этом то возможно и причина, почему одним людям он помогает, а другим нет. Сахара на проверхности клеток у разных людей разные. Но это моё ИМХО.

[OrganicChemist]

которые можно клепать по реакции Неницеску

Так и было. Исходный эфир индол-3-карбоновой кислоты (I) получали из п-бензохинона и этилового эфира 3-N-(метиламино)кротоновой кислоты (енаминоэфирная компонента), доступного в 2 счета из ацетоуксусного эфира и метиламина и дальше по схеме до Арбидола:

[Cherep]

оно ингибирует связывание вируса с клетками организма-хозяина.

Таки всё сложнее. Тут я попросил знания: свежая статья о механизме лействия и обзор.
http://www.chemport.ru/guest2/viewtopic ... 35#p300935

[suprachemister]

Дело в том, что он вводиться в организм в виде гидрата соли моногидрохлорида (в протонированной форме), что, по моему, не есть хорошо, так как разрушает эритроциты в крови, деполяризирует мембрану...

наверное, я тут переборщил с побочными эффектами..., хотя...

Вот официальные данные:
Редко: аллергические реакции.
Противопоказания
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.

Из иностранных ресурсов:

* The drug should not be prescribed in subsidiary cardiovascular system, liver and kidney diseases.

т.е. надо соблюдать предосторожность, если у вас заболевания сердечно-сосудистой системы, печени и почек.

Adverse events reported were similar in Arbidol group and in placebo group. The main adverse events were gastrointestial symptoms and increased transaminase. CONCLUSION: Arbidol was effective and well tolerated in the treatment of early naturally acquired influenza.

положительный отзыв китайских товарищей про арбидол
Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. 2004 Jun;26(3):289-93. Chinese

на некоторые мутации вируса гриппа арбидол не действует...
Irina A. Leneva, Rupert J. Russell, Yury S. Boriskin, Alan J. Hay (2009) Characteristics of arbidol-resistant mutants of influenza virus: Implications for the mechanism of anti-influenza action of arbidol. Antiviral Research. Volume 81, Issue 2, February 2009, Pages 132-140.

sdarticle_Arbidol.pdf

The Drug company Searle announced in their 1992 Annaul Report that they would be manufacturing and marketing Arbidol outside of Russia. Obviously that never happened... the question is: Why not?

Arbidol appears to be almost completely unknown outside of Russia (I did find one Chinese article so far).

Арбидол исследовался в основном только советскими и российскими учеными, и почти не исследовался иностранцами...
Странно, но наверное вне России этот чудесный препарат не будут производить...(поэтому его там и не исследуют)...

Хотелось бы почитать вот эту работу:
Brooks MJ: Studies with the antiviral drug arbidol [PhD thesis]. Melbourne, Australia: RMIT University; 2003

P.S. да и кто при таких обьемах продаж будет говорить какие-то побочные эффекты...

еще почитать:
интересная работа

Antiviral chemotherapeutic agents against respiratory viruses where are we now and what’s in the pipeline.pdf

http://www.pharmacy1010.com/product_page.asp?id=1001
http://www.curevents.com/vb/archive/ind ... 01340.html
http://www.curevents.com/vb/archive/ind ... 25470.html
http://www.curevents.com/vb/showthread.php?t=25470
http://www.chemport.ru/guest2/viewtopic ... 43&t=40364
http://volokhonsky.livejournal.com/1176590.html

[suprachemister]

Амиксин, конечно, не разработка Мастерлека, да и не российская тоже. Это буржуйский Tilorone 70-х годов. Эффективный индуктор интерферона... слишком эффективный. Применять его для профилактики (как рекомендует реклама) это примерно как лечить ангину противораковыми антибиотиками - наверно поможет, но стоит ли.

Полностью с вами согласен.
Сейчас попробую рассказать увлекательную историю по поводу этого Амиксин®, Лавомакс®, Тилаксин, Тилорон...
Собственно, структура его :

220px-Tilorone.png

Из того что официально говорят про побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - диспепсические явления.
Прочие: возможны кратковременный озноб, аллергические реакции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 7 лет.

Остальное они как то умалчивают...( и рекламные кампании тоже)...

Что же выдал DiscoveryGate относительно токсичности это вещества:

1. (свободное основание Tilorone )

Toxic Effects :
POSITIVE < MUTAGENIC

Acute Toxicity

Toxic Effects :
ACTIVE AS ANTI-CANCER AGENT < TUMORIGENIC
INCREASED IMMUNE RESPONSE < IMMUNOLOGICAL INCLUDING ALLERGIC

2. (дигидрохлорид Tilorone )

Toxic Effects :
POSITIVE < MUTAGENIC

Acute Toxicity

Toxic Effects :
ANOREXIA (HUMAN) < BEHAVIORAL
HYPERMOTILITY, DIARRHEA < GASTROINTESTINAL
SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY) < BEHAVIORAL
CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLD < BEHAVIORAL
DYSPNEA < LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION
MUSCLE CONTRACTION OR SPASTICITY < BEHAVIORAL

Other Multiple Doses

Death in the Other Multiple Dose data type field < Related to Chronic Data
Other changes < Blood
FETAL DEATH < EFFECTS ON EMBRYO OR FETUS < REPRODUCTIVE EFFECTS
OTHER EFFECTS < MATERNAL EFFECTS < REPRODUCTIVE EFFECTS

Вот эти страшные мои поиски:

toxicity_tilorone_free.pdf

toxicity_tilorone_2HCl.pdf

medical_tilorone.pdf

cancer_tilorone.pdf

P.S. странно что не договаривают про все эффекты на организм...

еще можно почитать
http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%A2%D0% ... 0%BE%D0%BD

[FOX-7]

А ещё мощный иммуностимулирующий эффект задним числом был обнаружен у левамизола (декарис), противоглистного препарата, милый такой бициклик.

Upstream! Очень интересно. А можно какую нибудь ссылку?
P.S.
Vittorio! По поводу дибазола - три таблетки и 2.5 гр аскорбинки два раза в день. Еще на удивление помогает Афлубин в каплях. Уже дважды предотвращал возможность заболеть.

[OrganicChemist]

По поводу дибазола - три таблетки и 2.5 гр аскорбинки два раза в день.

6 таблеток дибазола и 5 г аскорбинки в день? А не за много это (суточная потребность в вит. С 60 мг)? Кстати, по сколько таблетки дибазола грамм - 0,02?
И долго принимаете? Никогда не слышал о таком рецепте.

[FOX-7]

Так и было. Исходный эфир индол-3-карбоновой кислоты (I) получали из п-бензохинона и этилового эфира 3-N-(метиламино)кротоновой кислоты (енаминоэфирная компонента), доступного в 2 счета из ацетоуксусного эфира и метиламина и дальше по схеме до Арбидола:

Называется димекарбин (тоже лекарство) и описан в Рубцове с Байчиковым.

[FOX-7]

По поводу дибазола - три таблетки и 2.5 гр аскорбинки два раза в день.

6 таблеток дибазола и 5 г аскорбинки в день? А не за много это (суточная потребность в вит. С 60 мг)? Кстати, по сколько таблетки дибазола грамм - 0,02?
И долго принимаете? Никогда не слышал о таком рецепте.

Дибазол в таблетках 0.02 гр (бендазол), а Полинг пишет вроде и о безвредных дозах по 10 гр аскорбинки в день. Там плавно повышается доза, и затем плавно снижается. Но надо баловаться аккуратно (читай противопоказания). Хватает такой схемы на два дня. Все симтомы легкого недомогания (предгриппозного или ОРВИ) проходят.
P.S.
Этот рецепт я ни когда раньше не пробовал, а теперь использую вовсю (при том, что в Питере Арбидол смели с полок подчистую). Если к этой смеси добавить еще и Тимоген, то получим Цитовир-3.
Говорят он тоже кого-то лечит, а кому-то по барабану.

[Илья226]

Другой рецепт (дёшево и сердито).
Опытные товарищи с Фармакона подсказали. Они давно заметили и этим часто пользуются.
В самой начальной стадии (учтите, в самой начальной , а для этого надо к своим чуйствам "прислушиваться") прием лошадиной дозы дибазола с аскорбинкой предохраняет от таких заболеваний. Сам пробовал - помогает.

Ничего Вы так смело советуете.....однако. Ну аскорбинка ладно...а с дибазола то вполне реально кони задвинуть....особенно у кого с давлением проблемы. Вы бы еще клофелин посоветовали.....
Кстати про дибазол- Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г. Шесть таблов по 0,02 на раз- 0,12. Нормально? А с учетом что при гриппе и так давленка снижена ортостатического коллапса не боитесь?
Аспирин тоже не такой безобидный....свертываемость крови он снижает нехило....при совке некоторые несознательные гражданки им от беременности лечились....кончалось не очень хорошо.

[Upstream]

>Хотя учение Полинга, насколько я поняла имеет "узкие места".
Он утверждает, насколько я помню, что витамин С безвреден абсолютно для всех и выводится из организма полностью.
Но вроде это не совсем так, а для кого-то это очень чревато.
Выводится то он - выводится, но в результате метаболизма. Ещё при жизни гения (отнюдь не медицины) было показано, что ломовые дозы подхлёстывают уровень активности метаболизирующих ферментов, которые по инерции создают опасный дефицит витамина в первые дни после отмены лошадиных доз.

А вообще-то следует помнить, что
- великое средство ПЛАСЕБО справно работает у 20-30% подопытных едва ли не в ЛЮБЫХ ТЕСТАХ;
- печально известный Талидомид фирма смело рекомендовала именно беременным женщинам, а как сейчас обстоят дела можно узнать из книженции:
The Truth About The Drug Companies: How They Decieve Us, and What to do About It. Random House, 2004
by Dr. Marcia Angell, former editor of the New England Journal of Medicine

Код: Выделить всё

http://ifile.it/y02ow6r/truth_about_drug_companies_0375508465.djvu
Source: http://scientist-at-work.blogspot.com/2009/09/truth-about-drug-companies-how-they.html 

[FOX-7]

Ничего Вы так смело советуете.....однако. Ну аскорбинка ладно...а с дибазола то вполне реально кони задвинуть....особенно у кого с давлением проблемы. Вы бы еще клофелин посоветовали.....
Кстати про дибазол- Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г. Шесть таблов по 0,02 на раз- 0,12. Нормально? А с учетом что при гриппе и так давленка снижена ортостатического коллапса не боитесь?
Аспирин тоже не такой безобидный....

Давайте не будем утрировать. Ваше ехидство по клоф. здесь совсем ни к чему. Разовая доза у меня получается 0.02х3= 0.06 г, и дневная 0.12 г.
Так что все в полном соответствии с инструкцией. Принимать следует в самой ранней стадии (читайте внимательно, что пишу) - а это еще не грипп. При любом раскладе надо читать инструкцию. На всякий случай она ниже (часть ее). Потом, считайте, что это не совет, а экспериментальный отчет
P.S.

Код: Выделить всё

http://medical-instructions.ru/preparat?id=2992

Показания: Спазм периферических артерий: коронароспазм, артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз); спазм гладкой мускулатуры внутренних органов: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, почечная и печеночная колики; остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит.
Противопоказанния: Гиперчувствительность.C осторожностью. Пожилой возраст (уменьшение МОК).
Побочные действия: Аллергические реакции. При применении в высоких дозах - чувство жара, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, головная боль.
Способ применения и дозы: Гипертонический криз - в/в или в/м по 3-4 мл 1% или по 6-8 мл 0.5% раствора; при значительно повышенном АД без кризовой симптоматики - по 2-4 мл 1% или по 4-8 мл 0.5% раствора 2-3 раза в день. Внутрь, по 20-40 мг 2-3 раза в день в течение 3-4 нед. Для лечения заболеваний нервной системы - по 5 мг (взрослым) 5-10 раз в сутки или через день. Через 3-4 нед курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с перерывом в 1-2 мес; детям до 1 года - 1 мг, 1-3 лет - 2 мг, 4-8 лет - 3 мг, 9-12 лет - 4 мг, старше 12 лет - 5 мг.

Особые указания: Не рекомендуется назначать для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста.

Взаимодействие: Предупреждает увеличение ОПСС, обусловленное неселективными бета-адреноблокаторами. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных и диуретических ЛС. Фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола.