Семакс - хочется узнать мнение биохимиков.

[maze]

Кстати, про пирацетам я много уже слышала, но когда-то в ещё более глубокой юности мне прописывали его в связке с неким винпоцетином (опять же, без понятия, для чего и от чего -- уж тогда-то вообще жалоб не было). От кого-то из них сильно кружилась голова, но (не смейтесь) не помню, от кого конкретно. Поэтому сейчас пробовать просто пирацетам боюсь.

[ Post made via Android ]

[Vanya Ivanov]

Винпоцетин - у него помимо ноотропных эффектов, есть еще и сосудорасширяющий (капилярорасширяющий) - это алкалоид производное карболина.
Хотя головокружение - это уменьшение давления крови в мозговой капилярной зоне, но может быть и "гипервентиляция" О2 за счет увеличения кровотока, и увеличеня локального парциального давления О2, а может быть и СО2 (хотя с ним сложней он ведь всегда связан в буфер НСО3-). Одним словом именно винпоцетин, я пологаю, ответственен за потенциирования эффекта увеличения капилярного кровотока и гипрвентиляции и возникновения побочного эффекта головокружения. Пирацетам способствует увеличению капилярного кровотока, но эффект наступает очень медленно и долго.

Тут я уже упомянул бензамиды пролиновых эфиров - один из них проходил даже клинические испытания в НИИ Фармакологии РАМН, препаратец очень интересный ноотроп, им заинтересовались в свое время лига родителей детей с синдромом ДЦП (церебральный паралич), но вот чем кончилась та история я не знаю. Ходили слухи, что опять вмешалась какая то крупная фармфирма и прикрыла лавочку (ну там директору что ли бабла отстегнули в очередной раз и препаратец закрыли, а патент похерели). Правда ли, может кто знает конкретно?
Вот такой вроде формулки и название типа GBR... что-то там. Не слыхали?

gbr.jpg

[EvgeniyChup]

Вот, то что близкое по структуре дал Видаль

Код: Выделить всё

http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/noopept.htm

что самое интересное emolecules не дает результатов по такой же структуре, но есть результаты по подструктурам (3-галогензамещенное бензольное кольцо).

Код: Выделить всё

http://www.emolecules.com/cgi-bin/search

так, что фарма как обычно выпустит что-то "новое" на рынок....

[FOX-7]

ест-но, кому охота кормить дармоедов. Если патент был кривой а вещество "вкусное", то это только плюс для интенсификации ресерчей.

[ Post made via Android ]

[Vanya Ivanov]

Да точно, химики НИИ Фармакологии исследовали дипептиды pro-gly и gly-pro, работа по руководством проф Сколдинова. (к слову, я его знал и беседовал, он дал очень хорошую рецензию и на мою первую аспиранскую статейку в хим-фарм ж и для диссера кандидатского). Припоминаю, да. Понятно. Они лет 15 назад, когда нашли сильный эффект много с ним работали, искали каких то спонсоров в сша, а выпускают теперь в петушинском районе. Значит они все таки
продавили Фармкомитет на выпуск нового ноотропа. Ну что ж, достойная помощь ноотропилу. Порадовало. Однако, что то не больно уж
они и разбогатели. Я бывал там года три назад, нищета и разруха как и в 90-х. Да, патентуй - не патентуй: все равно получишь ... Уй.


Исправление: Я вовсе не настаиваю, что владелец патента нии фармакологии или директор акад Середенин (или афилированная фирма) и что, именно они пробили фармкомитет и внедрили разработку - кто этим занимался я не знаю, но факт есть. Я пологал, что это лаба Сколдинова пионерила, разве нет?

noopept.jpg

[FOX-7]

не дадите координаты?

[EvgeniyChup]

Vanya Ivanov согласен,

[A_D]

У нас до сих пор, например, продают аминолон, он же ГАМК - от склерозу. Только в мозг эту вещь организм не пропускает.

Не в качестве затравки для спора, и из-за любопытства хочу спросить. А как же всем известный бутират? Там ГАМК, тут ГГМК. Зато последний, судя по роликам на ютубе, через ГЭБ проникает, хе-хе.

[Chemazl]

Ноопепт, как я понимаю - пролекарство, из него образуется "циклопролилглицин" - это что, бициклический дикетопиперазин, что ли? Он действительно нейромедиатор, и может естественным путем образовываться в организме?

[Vanya Ivanov]

от A_D: Там ГАМК, тут ГГМК

оксибутират да почти ничем не различается от бутирата, как Вы всетаки точно заметили, так мелочи одна гидрокси группа , ее и глазом то не видно! Да вообще все кругом одинаково! Все компьютеры одинаковы, что там монитор да клавиатура, ну иногда системный блок, все автомобили одинаковы - руль да четыре колеса. Да все вообще таблетки одинаковы... все круглые и белые. Так что вместо аспирина смело пейте пурген - эффект для Вас будет одинаковым

Chemazl: Ноопепт, как я понимаю - пролекарство, из него образуется "циклопролилглицин"

А откуда такое глубокое понимание? Что есть работы по фармакокинетике этого препарата с выделением дикетопиперазинов или есть фармакология дикетопиперазинов с ноотропной активностью?

[Chemazl]

А откуда такое глубокое понимание? Что есть работы по фармакокинетике этого препарата с выделением дикетопиперазинов или есть фармакология дикетопиперазинов с ноотропной активностью?

Нет, я не специалист по пептидам, но гуглить умею:
http://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/SIGMA/C2374

http://www.noopept.ru/instrukcia
просто так, интересно, отчего такие вещества так мало исследовались?

[Vanya Ivanov]

ну если дикетопиперазин эндогенный ингибитор апоптоза нейронов, то вполне вероятно что и ноопепт смог бы встроится в этот процесс. Хотя когда группа Сколдинова создавала этот препарат "энтих словов еще не было". Chemazl, предложите владельцам препарата углУбить знания механизмов действия препарата! Это всегда действует стабилизируеще на судьбу препарата в дальнейшем.

[A_D]

оксибутират да почти ничем не различается от бутирата, как Вы всетаки точно заметили, так мелочи одна гидрокси группа , ее и глазом то не видно! Да вообще все кругом одинаково! Все компьютеры одинаковы, что там монитор да клавиатура, ну иногда системный блок, все автомобили одинаковы - руль да четыре колеса. Да все вообще таблетки одинаковы... все круглые и белые. Так что вместо аспирина смело пейте пурген - эффект для Вас будет одинаковым

Хм. А причем здесь сравнение оксибутирата и бутирата? Я вроде как писал о оксибутирате и аминобутирате, не?
Нашел такую вот статью. Прокомментируете?

[Ося]

Исправление: Я вовсе не настаиваю, что владелец патента нии фармакологии или директор акад Середенин (или афилированная фирма) и что, именно они пробили фармкомитет и внедрили разработку - кто этим занимался я не знаю, но факт есть. Я пологал, что это лаба Сколдинова пионерила, разве нет?

noopept.jpg

Сколдинова не знаю, может он и начинал, но Ноопепт и другие пептидные ноотропы разрабатывала лаборатория Т.А. Гудашевой. Где-то были статьи и патенты не могу найти, пока вот для примера:

[Upstream]

Синтезировали мы однажды аж 24 штуки гомологов и стереоизомеров вот такого ГАМК-образного ДКП:

NCCC1NC(=O)C(CCC(=O)O)NC1=O JME 2006.05 Tue Oct 23 10:00:01 GMT+04:00 2012 16 16 0 0 0 0 0 0 0 0999 V2000 0.0000 0.5075 0.0000 N 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 9.9688 4.0206 0.0000 O 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2.6143 3.1315 0.0000 O 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 7.2569 0.0000 0.0000 O 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 11.0318 1.8412 0.0000 O 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1.2583 1.1212 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 8.6129 2.0103 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2.4190 0.3383 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 7.4522 2.7932 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 4.8379 0.1692 0.0000 N 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 5.0332 2.9623 0.0000 N 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 9.8712 2.6240 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 3.7749 2.3486 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 6.0962 0.7829 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 3.6773 0.9520 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 6.1939 2.1795 0.0000 C 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1 6 1 0 0 0 0 2 12 2 0 0 0 0 3 13 2 0 0 0 0 4 14 2 0 0 0 0 5 12 1 0 0 0 0 6 8 1 0 0 0 0 7 9 1 0 0 0 0 7 12 1 0 0 0 0 8 15 1 0 0 0 0 9 16 1 0 0 0 0 10 14 1 0 0 0 0 10 15 1 0 0 0 0 11 13 1 0 0 0 0 11 16 1 0 0 0 0 13 15 1 0 0 0 0 14 16 1 0 0 0 0 M END

Несколько "наиболее похожих" в первом приближении и на голом энтузиазме (без какой-либо финансовой подпитки) ноотропности не обнаружили. На дармовых крысах-самках. Позднее я узнал, что самки для этих целей и любых поведенческих тестов вообще не годятся категорически: при трёхдневном менструальном цикле у них не жизнь, а сплошные критические дни Гормональный фон все эффекты смазывает.
Такие дела ©

[Arnica]

Ну ладно, вроде семакс только при наличии дыр в эндотелии/ГЭБ может до мозга добраться, а у большинства и так башка дырявая, так что большинству он поможет ,
а про ноопепт осталось непонятно, он доходит до мозга али как?
А коли доходит, то што там делает?

[Ося]

Цитата из описания ноопепта:
Фармакокинетика
Ноопепт®, абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде поступает в системный кровоток, проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в мозге в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения максимальной концентрации в среднем составляет 15 мин. Период полувыведения из плазмы крови – 0,38 ч. Препарат частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопролилглицина. Обладает высокой относительной биодоступностью (99,7%).(Хотя я к этому отношусь скептически: пептид через желудок )

А коли доходит, то што там делает?

Ноопепт стимулирует экспрессию NGF и BDNF в гиппокампе крысы

[Arnica]

Цитата из описания ноопепта:
Фармакокинетика
Ноопепт®, абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде поступает в системный кровоток,

Ведь это таблетки, а не капсулы, оболочка которых растворяется уже после прохождения желудка. Выходит, что белки могут не расщепляясь на аминокислоты попасть в кровь? Значит и ГМ белки тоже могут попасть в кровь?

[Ося]

Ноопепт всё-таки модифицированный пептид. Белки значительно легче щепятся.

[MimoKrokodil]

Прошу прощения за некропост. Очень интересуюсь сим веществом, нигде не могу найти физические свойства метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролина. На упаковке написано хранить при тепературе не выше +10. При более высокой тепературе он разрушается или эффективность падает ? Спасибо за любую информацию, в идеале хотелось бы ссылку на физические свойства.

Спасибо