bigM писал(а): ↑Ср сен 08, 2021 7:31 pm
тогда ситуация видится таким образом:
1) если вы получаете субстанцию А из предшественников, затем
выделяете и превращаете в фармсубстанцию, то новый синтез фармсубстанции отсутствует и, следовательно, патентной новизны нет.
2) если вы, образно говоря, все компоненты синтеза фармсубстанции "сливаете в один флакон" и на выходе получаете искомое, то признаки новизны есть. у вас как?
Да, Вы верно подметили, надо было изначально описать более подробно.
Итак, что имеем:
1. 3-х стадийный синтез фармсубстанции. 2 дешевых предшественника (1 и 2) при взаимодействии
между собой дают вещество А. Вещество А в 1 стадию превращается в в-во В, которое затем в одну
стадию превращается в субстанцию С.
2. Все три вещества (А,В,С) известны.
3. Синтез вещества В в литературе не описан.
4. В старом патенте фарм.субстанцию С получают из В, но то как получается В опускается (вероятно
по той причине что я ранее указал - диазометан, и кадмийорганика которые сразу сводят на нет
практическую пользу этого патента)
5. Синтеза А описан. Но, - это один из компонентов сложной смеси продуктов перегруппировки
сложного терпена, выход - мг, разделить можно только препаративной HPLC.
6. Наш метод синтеза А - одностадийный, из дешевых и доступных компонентов, масштабируемый
и позволяющий получать А в килограммовых кол-вах
7. Последний шаг нашего синтеза, перевод В в С отличается от старого патента добавлением одного
компонента, который сильно снижает образование смолы. Дело в том, что метод который описан в
старом патенте, без этого компонента (который мы добавили) дает очень плохую воспроизводимость
- выходы скачут от 20 до 60% (мы проверяли), причем по не понятным причинам...
С уважением.