Новости химической науки > Синтетический пептид для лечения ожирения

Исследователи из США «вылечили» мышей от ожирения, сделав им инъекцию синтетического пептида, одновременно имитирующего два гормона, существующих в природе. Наблюдалась существенная потеря массы мышей, результаты исследования могут быть использованы для лечения ожирения у людей.

Строение глюкагонового пептида. (Рисунок из Nature Chem. Biol., 2009, DOI: 10.1038/nchembio.209)

Синтетический пептид обладает ключевыми чертами двух гормонов пептидного строения – глюкагона и гликагоноподобного пептида [glucagon-like peptide-1 (GLP-1)]. Эти гормоны участвуют в метаболизме глюкозы и регулировании аппетита. При инъекции синтетического пептида в организм животного через неделю масса тела животного уменьшалась на 25%, а уменьшение массы жира в их организме составляло 42%. Повторение лечения усугубляло положительный эффект.

Известно, что оба природных гормона понижают аппетит, глюкагон способствует увеличению уровня глюкозы в крови, в то время как GLP-1 понижает уровень глюкозы. Исследователи, работавшие под руководством Ричарда ДиМарчи (Richard DiMarchi) из Университета Индианы предположили, что при одновременном введении обоих гормонов в организм увеличение концентрации глюкозы в крови будет компенсироваться эффектом GLP-1.

Два пептида похожи между собой, однако между ними существует ряд существенных различий. Исследователи получили новый пептид, сохранявший ключевые черты каждого из их природных прототипов. Для стабилизации спиралевидной структуры они ввели в его структуру циклический амидный фрагмент; для того, чтобы молекула синтетического пептида не отфильтровывалась почками, она была модифицирована объемной полиэтиленгликолевой группой.

ДиМарчи отмечает, что действие нового лекарства производит глубокое впечатление – после его введения в организм мышей, страдающих ожирением, наблюдалась существенная потеря избыточного веса грызунами, через 4 недели мыши, вес которых в начале эксперимента вдвое превышал нормальное значение, возвращались к размерам и весу, характерным для их фенотипа.

Источник: Nature Chem. Biol., 2009, DOI: 10.1038/nchembio.209

метки статьи: #биомедицинские микроприборы, #медицинская химия, #молекулярная биология, #органическая химия