новости бизнеса
компании и предприятия
нефтехимические компании
продукция / логистика
торговый центр
ChemIndex
новости науки
работа для химиков
химические выставки
лабораторное оборудование
химические реактивы
расширенный поиск
каталог ресурсов
электронный справочник
авторефераты
форум химиков
подписка / опросы
проекты / о нас


контакты
поиск
   

Новости химической науки > Побочные эффекты лекарства от рака можно блокировать


7.11.2010
средняя оценка статьи - 3.5 (4 оценок) Подписаться на RSS

Исследователи из США идентифицировали соединение, которое может привести к существенному понижению побочных эффектов, развивающихся в результате применения распространенного лекарства от рака. Результаты исследования позволят модифицировать лечение злокачественных опухолей.



Исследователи смогли идентифицировать соединения (желтые), которые распознают определенные ферменты (пурпурный и синий) и связываются с ними, блокируя реакцию, являющуюся причиной побочных эффектов иринотецана. (Рисунок из Science, 2010, DOI: 10.1126/science.1191175)

Мэтью Рединбо (Matthew Redinbo) из Университета Северной Каролины разрабатывал противоопухолевый препарат ириноцетан (irinotecan) или CPT-11 в течение нескольких лет, однако, как только началось клиническое применение это препарата, он начал работу над понижением или даже предотвращением побочных эффектов, возникающих при применении этого препарата. Исследователи из его группы совместно с представителями Медицинского Колледжа Альберта Эйнштейна (Нью-Йорк) нашли четыре кандидата в лекарства, способных остановить диарею, которую вызывает CPT-11.

Ириноцетан преимущественно используют при лечении рака прямой кишки, однако этот препарат может вызывать побочный эффект – диарею (Рединбо, как настоящий ученый старой школы, проэкспериментировал с целью ощутить побочный эффект от CPT-11 на себе), из-за которой приходится уменьшать дозу препарата, а уменьшение дозы, в свою очередь, понижает эффективность лечения.

Страдающему от рака прямой кишки внутривенно вводят пролекарство, которое в результате процессов обмена веществ в организме человека превращается в активное лекарство, которое препятствует расплетению нитей ДНК, предотвращая их репликацию. Часть молекул лекарственного препарата атакует опухоль, но более значительное их количество дезактивируется печенью и переносятся в кишечник для экскреции. Считается, что острую диарею вызывает реактивация лекарства бактериями в тонком кишечнике, реактивированное лекарство может убивать клетки кишечника.

Исследователи провели скрининг 10000 соединений и обнаружили четыре потенциальных ингибитора бактериальной β-глюкуронидазы, фермента, который, как полагают ученые, отвечает за реакцивацию CPT-11 в тонком кишечнике. Обнаруженный препарат ингибирует только фермент бактерии, но не другие ферменты желудочно-кишечного тракта, поскольку этот ингибитор взаимодействует с небольшой петлей бактериального фермента, такой элемент структуры не присутствует в ферментах млекопитающих. Исследователи показали, что регулярное перроральное введение одного из обнаруженных ингибиторов в организм мышей не только предотвращает возникновение побочных эффектов препарата CPT-11, но и более быстрое выздоровление подопытных грызунов.

Леонард Зальтц (Leonard Saltz), специалист по терапии рака прямой кишки из Мемориального центра по борьбе с раком имени Слоана-Кеттеринга отмечает, что исследователи заслуживают самых высоких похвал не только за выяснение причин возникновения побочных эффектов, связанных с потреблением лекарства, но и разработку методов предотвращения побочного эффекта.

Источник: Science, 2010, DOI: 10.1126/science.1191175

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология

оценить статью: 12345
Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru
Комментарии к статье:
Ваше имя
Ваш e-mail, чтобы следить за обсуждением
   
Комментарий

Символ пятого P-элемента в табл. Менделеева
(латиницей, одной заглавной буквой):
   
 


Вы читаете текст статьи "Побочные эффекты лекарства от рака можно блокировать"
Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru

Все новости



Новости компаний

Все новости


© ChemPort.Ru, MMII-MMXIX
Контактная информация