Новости химической науки > Новый страж на защите от сердечно-сосудистых заболеваний

Исследователи из Израиля идентифицировали антиоксидант, который может одновременно понижать уровень холестерина, а также удалять свободные радикалы. Это соединение могло бы обеспечить альтернативу статинам, наиболее известным в мире лекарственным препаратам, понижающим уровень холестерина.

Высокий уровень холестерина и избыток свободных радикалов в организме представляют собой главные факторы риска для развития сердечно-сосудистых заболеваний. Здоровый образ жизни и низкое потребление холестерина помогают предотвратить сердечно-сосудистые заболевания, но люди все еще часто не в состоянии обеспечивать своему организму требуемый уровень холестерина.

Большая часть холестерина поступает не с едой, а вырабатывается самим организмом. Статины сокращают уровни холестерина, действуя как конкурентные ингибиторы по отношению к 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзим-А (HMG-CoA) редуктазе – ферменту, который катализирует биосинтез холестерина. Между тем некоторые люди не поддаются лечению статинами.

Рисунок из Chem. Commun., 2013, DOI: 10.1039/c3cc44740e

В настоящее время Ади Хабер (Adi Haber), Зив Гросс (Zeev Gross) совместно с коллегами из Техниона – Израильского технологического института в городе Хайфа, предложили новую альтернативу статинам. Объединив теоретическую химию, биохимию и испытания на животных, они обнаружили, что каталитический антиоксидант, 1-Fe, комплекс железа (III) с биполярным корролом и его аналоги ингибируют HMG-CoA редуктазу способом совершенно отличным от статинов. Гросс говорит, что эти соединения не имеют ничего общего со статинами и представляют собой совершенно различные структуры.

Макроцикл в 1-Fe является важным для связывания с HMG-CoA редуктазой в областях в которых химические соединения обычно не связываются для подавления каталитической активности фермента. Гросс добавляет, он с коллегами обнаружил новый способ действия – корролы и статины подавляют один и тот же фермент, но при этом используют различные механизм.

Гросс объясняет, что антиоксидант, разработанный израильскими исследователями, устраняет свободные радикалы в каталитическом режиме. Антиоксиданты из еды, вина и витаминов ведут борьбу со свободными радикалами в реакции один на один, то есть одна молекула устраняет один радикал. Каталитические же антиоксиданты могут позаботиться о тысячах радикалов.

Бато Корач (Bato Korać) из Белградского университета в Сербии, занимающийся изучением механизмов окислительно-восстановительного регулирования в здоровом состоянии и во время болезни, признает преимущества нового комплекса. Он поясняет, что этот антиоксидант влияет на метаболизм и контролирует холестериновы) гомеостаз по многим аспектам – низкое клеточное поглощение, лучшее перемещение и пониженный с самого начала синтез холестерина. Эти результаты демонстрируют новые перспективы в лечении гиперхолестеринемического заболевания.

В настоящее время Гросс и его группа исследователей планирует изучение эффективности 1-Fe в лечении других связанных с повышенным уровнем холестерина заболеваниях, например диабетах.

Источник: Chem. Commun., 2013, DOI: 10.1039/c3cc44740e

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология, #органическая химия