Новости химической науки > Не спасет от фобии, но поможет вылечить рак

Исследователи уверены, что они установили, как лекарство, изначально разрабатывавшееся для лечения фобий, может убивать раковые клетки. Они полагают, что новое открытие поможет разработать новый тип противораковых препаратов, мишенью которых будут малые сигнальные молекулы клетки, а не белки (обычная молекулярная мишень большинства лекарств).

Строение сирамезина комплементарно ключевой молекуле, отвечающей за сигнальную систему клетки. (Рисунок из J. Am. Chem. Soc., 2008, DOI: 10.1021/ja800516w)

Первоначально сирамезин (siramesine) рассматривался как многообещающий препарат для лечения фобий, однако в 2002 году работа над ним прекратилась, так как клинические испытания показали его неэффективность. Однако при испытаниях in vitro и тестах на животных вещество продемонстрировало возможность подавления роста некоторых раковых клеток. Изначально противораковая активность препарата объяснялась тем, что вещество связывается с определенным белком клеточной мембраны.

Однако сейчас Пааво Киннунен (Paavo Kinnunen) из Университета Хельсинки продемонстрировал, что противораковый эффект сирамезина связан с его селективным и прочным связыванием с фосфатидной кислотой (phosphatidic acid), представляющей сигнальную молекулу, вовлеченную в клеточную пролиферацию.

Исследования с помощью молекулярной динамики позволяют предположить образование прочной водородной связи между фосфорильным кислородом фосфатидной кислоты и протонированным азотом сираземина. Связываясь с фосфатидной кислотой, сираземин не позволяет ей выполнять свою работу в клетке.

Комментируя открытие финских коллег, Дэвид Турстон (David Thurston) из Школы Фармацевтики Лондона уверяет, что результаты работы могут привести к созданию нового класса противораковых препаратов, действие которых основано на ингибировании сигнальной системы клетки, однако сделан лишь первый шаг в этом направлении. Следует, правда, отметить, что сираземин уже проходил клинические испытания, которые продемонстрировали его низкую токсичность для организма человека.

Источник: J. Am. Chem. Soc., 2008, DOI: 10.1021/ja800516w

метки статьи: #аналитическая химия, #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология