новости бизнеса
компании и предприятия
нефтехимические компании
продукция / логистика
торговый центр
ChemIndex
новости науки
работа для химиков
химические выставки
лабораторное оборудование
химические реактивы
расширенный поиск
каталог ресурсов
электронный справочник
авторефераты
форум химиков
подписка / опросы
проекты / о нас


контакты
поиск
   

Новости химической науки > Блокировка «гормона голода» поможет против ожирения


23.11.2010
эту статью еще не оценивали Подписаться на RSS

Исследователи из США и Тайваня отмечают, что блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта, отвечающего за чувство голода, позволяет лабораторным мышам сбрасывать вес.

Новый подход со временем может привести к разработке методов лечения ожирения у людей; такое лечение будет основано на подавлении приступов голода.

В настоящее время ежегодный оборот рынка лекарств против ожирения составляет около миллиарда долларов США, в той или иной степени регулярно эти средства принимают около 300 миллионов человек. В настоящее время усилия разработчиков новых лекарственных средств направлены на создания синтетических аналогов гормонов, участвующих в процессе контроля уровня сахара в крови. Некоторые из таких искусственных гормонов уже используются при лечении диабета.



Препарат GO-CoA-Tat является комбинацией грелина и окстанил-CoA; этот препарат блокирует активный центр фермента GOAT. (Рисунок из Science, 2010, DOI: 10.1126/science.1196154)

Филип Коул (Philip Cole) с коллегами из Университета Джона Хопкинса, Университета Цинциннати и Национального Университета Тайваня решили использовать несколько иной подход. Их исследование основывалось на биохимии гормона грелин (ghrelin), который также известен как «гормон голода». Обычно активация грелина происходит за счет действия фермента грелин-О-ацилтрансферазы [ghrelin O-acyltransferase (GOAT)], который способствует присоединению восьмиуглеродной карбоновой кислоты к одному из сериновых фрагментов гормона и образованию его ацилированной формы. Без фермента GOAT грелин не может вызывать чувство голода.

Исследователи из группы Коула решили разработать молекулу, способную блокировать фермент GOAT. Полученное ими соединение, получившее название GO-CoA-Tat, содержит остатки грелина и фрагмент октанил-CoA, в состав которого входит остаток искомой восьмиуглеродной карбоновой кислоты, эти фрагменты связаны между собой. Разработка блокатора была основана на той идее, что сочетание двух важнейших субстратов фермента в рамках одной молекулы должно привести к созданию бивалентного ингибитора, специфически связывающегося с молекулярной мишенью – ферментом. Исследователи были уверены, что такой ингибитор будет связываться с теми же участками фермента, с которыми взаимодействуют его обычные субстраты.

Инъекции синтезированной молекулы-ингибитора приводили к потере веса у нормальных мышей, но не у мышей, вырабатывавших недостаточное количество гормона голода, что позволяло объяснить эффект нового препарата недостаточным содержанием активированного грелина.

Джон Вайлдинг (John Wilding), специалист по ожирению из Университета Ливерпуля отмечает, что подход, реализованный в группе Коула весьма многообещающ, однако до разработки лекарственного препарата, способного бороться с ожирением у людей, предстоит еще долгий путь. Коул соглашается с тем, что исследователям предстоят еще большие объемы работы, добавляя, что в настоящее время практически ничего неизвестно о том, какое влияние на организм окажет длительное ингибирование грелина, который, как полагают биохимики, также влияет на функции роста и даже может играть определенную роль в процессах, связанных с памятью.

Источник: Science, 2010, DOI: 10.1126/science.1196154

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология

оценить статью: 12345
Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru
Комментарии к статье:
Ваше имя
Ваш e-mail, чтобы следить за обсуждением
   
Комментарий

Символ пятого P-элемента в табл. Менделеева
(латиницей, одной заглавной буквой):
   
 


Вы читаете текст статьи "Блокировка «гормона голода» поможет против ожирения"
Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru

Все новости



Новости компаний

Все новости


© ChemPort.Ru, MMII-MMXX
Контактная информация