Новости химической науки > Индол-3,4-дионы в борьбе с вирусом герпеса

Исследователи из Италии получили серию низкомолекулярных соединений – индол-3,4-дионов, которые являются антивирусными препаратами, способными бороться с вирусом герпеса (HSV-1).

Противовирусная активность производных индола может быть усилена за счет их инкапсулирования в циклодекстриновый нанопереносчик, который выступает как средство доставки лекарственного препарата.

Джованни Грасси (Giovanni Grassi) с коллегами из Университета Мессины получили индол-3,4-дионы, имеющие структурное сходство с ингибиторами киназы – фермента, связанного с развитием многих заболеваний. Первоначально было показано, что ингибиторы киназы индол-3,4-дионового проявляют значительную активность против вируса HSV-1, предотвращая его репликацию in vitro. На следующем этапе исследования наиболее эффективно ингибирующий вирус HSV-1 индол-3,4-дион был инкапсулирован в амфифильный циклодекстрин, который, играя роль, нанопереносчика, увеличивал способность противовирусного препарата попадать в клетки-мишени.

Индол-3,4-дион был инкапсулирован в амфифильный циклодекстрин, который, играя роль, нанопереносчика, увеличивал способность противовирусного препарата попадать в клетки-мишени. (Рисунок из Med. Chem. Commun., 2011, DOI: 10.1039/c0md00190b)

Вирус простого герпеса представляет собой ДНК-вирус, способный вызывать большое количество заболеваний от «малярии» на губах до опоясывающего лишая и других, более опасных для человека недомоганий. Некоторые штаммы вируса приобрели резистентность к препаратам, обычно использующихся для лечения, включая ацикловир, поэтому актуальным является разработка новых противовирусных препаратов. Грасси отмечает, что разработанные в его группе соединения хорошо растворимы как в органических растворителях, так и в воде, что может оказаться очень удобным, так как ацикловир сравнительно плохо растворяется в воде и, следовательно, характеризуется ограниченной биологической доступностью.

Грасси отмечает, что вирусные инфекции являются одной из наиболее значительных угроз для здоровья человека. Простое сравнение количества фармацевтических средств, использующихся для лечения бактериальных инфекций, с количеством противовирусных препаратов показывает, что они распространены гораздо меньше. Это обстоятельство связано как с трудностями в получении соединений, проявляющих селективную токсичность по отношению к вирусам, так и с появлением резистентных штаммов вирусов.

Инкорпорирование противовирусного препарата в специально созданный для него наноконтейнер является удобным способом оптимизации распределения лекарственного препарата в организме. Использование наноконтейнера позволяет организовать доставку препарата к нужному участку организма. По словам Грасси, перспективным направлением будущего развития фармацевтики является инкорпорирование в один наноконтейнер сразу нескольких лекарственных препаратов – реализация такого подхода позволит создать многофункциональные терапевтические системы, способные доставлять в организм оптимизированные комбинации лекарственных препаратов для комплексной терапии.

Источник: Med. Chem. Commun., 2011, DOI: 10.1039/c0md00190b

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярные устройства, #органическая химия, #химия полимеров