Новости химической науки > Новый удобный синтез (+)-артемизина

Химики из Университета Индианы разработали синтетический протокол, позволяющий удешевить производство одного из наиболее эффективных противомалярийных препаратов.

В 2010 году в мире было зарегистрировано около 665000 смертей, вызванных малярией, главным образом – на африканском континенте. Решая проблему терапии малярии, исследователи разработали новый метод синтеза наиболее эффективного противомалярийного препарата – (+)-артемизина. Есть надежда, что полностью синтетический артемизин сможет существенно понизить стоимость противомалярийной терапии.

Широкое распространение комбинированной терапии, основанной на применении артемизина, сдерживается высокой стоимостью производства этого препарата. Цель Всемирной Организации Здравоохранения, поставленная перед химиками-синтетиками добиться того, чтобы себестоимость производства артемизина составляла не более 25 центов за грамм, в то время как текущая себестоимость его производства почти в десять раз больше – 2 доллара и 40 центов, и производство дешевого синтетического или полусинтетического артемизина так и не налажено.

Рисунок из J. Am. Chem. Soc., 2012, 134 (33), 13577

Руководитель исследования, профессор Сайлас Кук (Silas Cook) заявляет, что в 2005 году ВОЗ заявила, что строение артемизина слишком сложно для того, чтобы можно было ожидать разработки синтеза, эффективного по цене, и исследователи его группы восприняли это заявление как вызов творческой натуре и твердости воли химиков-органиков и решили найти правильные подходы к синтезу.

Решая хитрую синтетическую загадку, Кук с коллегами разработал пятистадийный синтез артемизина исходя из недорогого циклогексенона – идеального сырья синтеза, которое доступно в огромных количествах. Некоторые химические превращения, позволяющие получить лекарственный препарат, были разработаны в группе Кука, и в результате исследователи смогли получить граммовые количества артемизина, что не было возможно в рамках существующих в настоящее время синтетических протоколов.

Кук отмечает, что настоящий успех придет к синтетическому артемизину тогда, когда будет организован промышленный синтез этого лекарственного препарата, подчеркивая, что для осуществления нового синтеза исследователям пришлось разработать «новую химию».

Следующая задача, которую необходимо решать – переход от граммовых количеств к килограммовым, но Кук пока еще не знает, будет ли развивать эту тему дальше или остановится на достигнутом – исследователи запатентовали новый метод синтеза и обладают всеми интеллектуальными правами на него.

Источник: J. Am. Chem. Soc., 2012, 134 (33), 13577; DOI: 10.1021/ja3061479

метки статьи: #медицинская химия, #органическая химия, #органический синтез