Новости химической науки > Применение полиэтиленгликоля удешевляет лекарства

Ученые из Великобритании и Индии предприняли совместное исследование, чтобы разработать новый способ лечения Гепатита С. Разработчики считают, что они способны выпустить на рынок приемлемое лекарство от этой формы гепатита, крайне необходимое для стран с ограниченным запасом ресурсов.

Предлагаемая стратегия лечения основывается на использовании альфа-интерферона-2, белка, производимого клетками иммунной системы. Альфа-интерферон-2 подавляет репликацию вируса гепатита C. Для клинического использования иммунный белок связывается с полиэтиленгликолем. Такая обработка белка препятствует его быстрой деградации в организме. Обработка белков полиэтиленгликолем, приводящая к образованию лекарственных форм природного происхождения, не является новым словом в фармацевтике, однако, до настоящего времени она считалась дорогой процедурой, приводящей к увеличению стоимости лекарства.

Сунил Шаунак (Sunil Shaunak) из Имперского Колледжа Лондона и его международная команда разработали более дешевый и эффективный метод связывания протеинов с полиэтиленгликолем.

Шаунак отмечает, что он и его коллеги разработали и запатентовали лекарство, которое обеспечит лечение тысячам пациентов, не способным оплатить существующие лекарства для лечения гепатита. Он также говорит о том, что разработанный его группой способ связывания протеина с полиэфиром может рассматриваться как метод получения биокомбинированных лекарств второго поколения.

Связывание полиэтиленликоля с интерфероном: протеин (обозначен красной лентой) связан с полимером (светло-коричневые сферы) через цистеиновый мостик (обозначены разноцветными сферами).

Белки, связанные с полиэтиленгликолем, достаточно сложно получать, так как взаимодействие с полимерным эфиром осложняется протеканием многих конкурирующих реакций, приводящих к утрате многих специфических свойств протеинов.

Один из способов связывания белков с полимерами может заключаться во введении цистеина в белок с последующим связыванием полиэтилена через цистеин, но это тоже может вызывать проблемы. Команда Шаунака показала, что возможным методом является раскрытие дисульфидных мостиков белка с последующим связыванием концевой группы полиэтиленгликоля с меркаптогруппой. Предложенный способ более эффективен, требует меньших расходов реагента, в результате операции не теряются белковые свойства.

Новый метод контролирования реакции приводит к образованию гомогенного продукта. Шаунак утверждает, что лекарство, получаемое таким способом, является более эффективным средством в сравнении с медикаментами, доступными сейчас. Следующая фаза развития исследования будет происходить в Индии, где в настоящее время испытывается специфическая необходимость в лечении Гепатита С.

Соавтор Шаунака – Стив Брочини (Steve Brocchini), химик-исследователь из Лондонской Школы Фармацевтики, отмечает, что в Индии наблюдается крайняя необходимость в разработке методов лечения этого заболевания. Новая технология была запатентована. Ее планируют испытывать и развивать через компанию ПолиТерикс (PolyTherics). Брочини надеется, что предолженная технология сможет использоваться для разработки лекарств и от других заболеваний.

Источник: Nature Protocols, 2006, 1, 2241.