Новости химической науки > Новая потенциальная помощь в борьбе с гриппом

Зима – классическое время острых респираторных заболеваний и вирусных инфекций. По статистике ВОЗ ежегодно ОРВИ и грипп, а точнее их осложнения являются причиной около полумиллиона смертей во всем мире, поэтому очевидно, что поиски новых, более эффективных способов лечения этих заболеваний весьма важны.

Исследователи из Австралии и США разработали синтез лекарственного препарата, проявляющего противовирусную активность, более высокую, чем активность использующихся в настоящее время противовирусных препаратов, таких как Реленца (занамивир) и Тамифлю (озельтамивир). Исследователи также заявляют, что новое вещество также можно получить с большим общим выходом, чем выход занамавира и озельтамивира

Хотя известные димерные производные занамивира обладают значительным терапевтическим потенциалом, существующие методы их синтеза позволяют получать лишь небольшие выходы целевых продуктов. Бенджамин Фрейзер (Benjamin Fraser) разработал метод синтеза, который не только позволяет получить димеры с новыми линкерами, но и значительно увеличить их выход по сравнению с известными методами синтеза.

Несмотря на то, что вакцинации понижают риск вспышек эпидемий гриппа, синтез новых противовирусных препаратов остается актуальной проблемой. (Рисунок из MedChemComm, 2013, DOI: 10.1039/c2md20300f)

Исследователи синтезировали новый класс димеров занамивира с помощью известных реакций циклоприсоединения, которые позволили увеличить выход продукта сочетания, а также позволила проводить быструю оптимизацию противовирусной активности за счет простого изменения длины линкеров. Полученные соединения являются одними из наиболее эффективных противовирусных препаратов, они в 3000 раз эффективнее занамивира. Такая эффективность объясняется двойным механизмом действия новых препаратов – они ингибируют нейраминидазу (фермент на поверхности оболочки вируса, который является молекулярной мишенью противовирусных препаратов), а также усиливают агрегацию вирусов.

Фрейзер подчеркивает, что димеры все еще в стадии обучения, и до использования новых соединений в качестве лекарственных препаратов предстоит еще много работы. Исследователи надеются ввести радиоактивную метку в новые соединения, чтобы изучить особенности их биологического распределения в различных органах. Фрейзер также надеется, что можно будет получить соединения с еще большей противовирусной активностью, получая мультимеры занамивира более высокого порядка – тримеры и тетрамеры.

Источник: MedChemComm, 2013, DOI: 10.1039/c2md20300f

метки статьи: #медицинская химия, #органическая химия, #органический синтез