новости бизнеса
компании и предприятия
нефтехимические компании
продукция / логистика
торговый центр
ChemIndex
новости науки
работа для химиков
химические выставки
лабораторное оборудование
химические реактивы
расширенный поиск
каталог ресурсов
электронный справочник
авторефераты
форум химиков
подписка / опросы
проекты / о нас


контакты
поиск
   

главная > справочник > химическая энциклопедия:

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ


выберите первую букву в названии статьи: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (от латранквилизаторы tranquillo- успокаиваю) (анксиолитики, атарактики), группа психотропных ср-в, действующих успокаивающе на центр. нервную систему; устраняют эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Обладают также седативным, мышечно-расслаб-ляющим и противосудорожным действием.

Наиб. распространены производные 1,4-бензодиазепина-высокоэффективные и малотоксичные препараты. К ним относятся: 1) хлордиазепоксид (гидрохлорид 2-метиламино-5-фенил-7-хлор-3H-1,4-бензодиазепин-4-оксида, хлозепид, элениум, напотон, радепур, либриум и др., ф-ла 1)-бесцв. кристаллы. транквилизаторы пл. 212-218 °С, плохо раств. в воде. раств. в этаноле и хлороформе. Получают в неск. стадий: действием гидроксиламина на 2-бензоил-4-хлоранилин образуется соответствующий оксим. аминогруппу которого ацетилируют хлорангидридом хлоруксусной кислоты; образующееся вещество под действием кислот Льюиса дает 4-фенил-7-хлор-2-хлорметил-хиназолин-3-оксид; в присутранквилизаторы метиламина пиримидиновое кольцо последнего переходит в 1,4-диазепиновое. 2) Диазе-пам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазе-пин-2(1H)-он„ сибазон, седуксен, реланиум, валиум и др.; II, R = СН3]-бесцв. кристаллы. транквилизаторы пл. 130-134°С, не раств. в воде. плохо раств. в этаноле и хлороформе. Получают обычно из 2-бензоил-4-хлоранилина действием хлорангид-рида хлор- или бромуксусной кислоты, а затем аммиака. продукт при нагр. дает десметилдиазепам (II, R = Н; также используется как транквилизаторы), который метилируют метилгалогенидом. 3) Оксазепам [3-гидрокси-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2(1H)-он, тазепам, нозепам, серакс и др., III]-бесцв. кристаллы. не раств. в воде. Получают из 4-фенил-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида, который под действием NaOH перегруппировывается в 7-хлор-5-фенил-1,4-бензодиазепинон-4-оксид; последний в присутранквилизаторы ацетан-гидрида при нагр. превращается в ацетилированный по гидроксигруппе оксазепам, который выделяют последующим кислотным или щелочным гидролизом. 4) Лоразепам [3-гидрокси-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензо-диазепин-2(1H)-он, тавор, ативан и др., IV]-бесцв. кристаллы. не раств. в воде. Получают из 4-(2-хлорфенил)-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида так же, как оксазепам. 5) Медазепам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин, мезапам, нобриум, рудотель и др., V]-бесцв. кристаллы. не раств. в воде. хорошо раств. в этаноле. Получают из 4-хлор-N-метиланилина действием этилен-имина и бензоилхлорида (или N-бензоилэтиленимина), а затем Р2О5 и РОСl3.



Широко применяют также феназепам (наиб. сильнодействующий препарат), нитразепам, реже-бромазепам (лексо-танил, VI) и др.

1,4-Бензодиазепины тормозят образование и действие дофамина и норадреналина в структурах мозга. Кроме того, они связываются со специфическими для них "бензодиазе-пиновыми" рецепторами и усиливают процессы торможения в системах головного мозга, где нейромедиатором является g-аминомасляная кислота (ГАМК).

В качестве транквилизаторы используют также карбаминовые эфиры пропандиола (напр., мепробамат) и хим. соед. другого строения, в частности оксилидин, триоксазин [N-(3,4,5-три-метоксибензоил)морфолин, триметозин, VII] и грандаксин [7,8-диметокси-4-метил-1-(3,4-диметоксифенил)-5-этил-5H-2,3-бензодиазепин, VIII]. В связи с малой эффективностью и относительно высокой токсичностью последние два вещества практически потеряли значение как лек. ср-ва.

Получены новые транквилизаторы, имеющие разл. хим. строение, в частности: мебикар (2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8-тетраазаби-цикло[3.3.0]октан-3,4-дион, IX; бесцв. кристаллы. хорошо раств. в воде. хуже-в этаноле), который, уступая по активности 1,4-бензодиазепиновым транквилизаторы, не угнетает общее психич. состояние; зопиклон [5,6-дигидропирроло[3,4-а]пиразин-7(5H)-он] помимо транквилизирующего обладает снотворным действием, связывается с "бензодиазепиновыми" рецепторами; фенибут (g-амино-b-фенилмасляная кислота) и мек-синдол (2-этил-6-метил-3-гидроксигшридинсукцинат) - сочетают эффекты транквилизаторы и ноотропных препаратов; механизм действия этих веществ не установлен; мексиндол ингибирует перок-сидное окисление липидов и стабилизирует липид-белковые взаимод. в биомембранах.

Создан ряд транквилизаторы, влияющих на серотониновые рецепторы. Из таких препаратов наиб. известны буспирон-8-{4-[4~(2-пиримидинил)пиразино]бутил}-8-азаспиро[4,5]декан-7,9-дион и его аналоги. Их транквилизирующее действие обусловлено снижением функцион. активности серотонин-содержащих нейронов среднего мозга. Кроме того, эти препараты угнетают нейроны лимбич. системы головного мозга. Буспирон, являясь блокатором дофаминовых рецепторов, влияет на дофаминэргич. систему. Он не обладает противосудорожным и миорелаксантным действием и не действует на ГАМК и "бензодиазепиновые" рецепторы.

транквилизаторы применяют обычно при разл. неврозах, сердечнососудистых и желудочно-кишечных расстройствах невротич. происхождения, при мигрени, неглубоких депрессивных, ипохондрич. состояниях, при явлениях абстиненции, расстройствах сна, в комплексной терапии больных эпилепсией, для предоперационной подготовки больных и транквилизаторыд.

Литранквилизаторы: Александровский Ю. А., Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973; Авруцкий Г. Я., Недува А.А., Лечение психически больных, М., 1981; Воронина транквилизаторы А., Андронати С. А., Ахундов Р. А., Чепелев В.М., "Вестник АМН СССР", 1984, № 11, с. 13-20; Комиссарова Р. А., Комиссаров И. В., "Журнал невропатологии и психиатрии", 1990, транквилизаторы 90, в. 5, с. 140-44. транквилизаторы А. Воронина.




выберите первую букву в названии статьи: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я


Все новости



Новости компаний

Все новости


© ChemPort.Ru, MMII-MMXVIII
Контактная информация