поиск |
Новости химической науки > Сочетание природных продуктов борется с раком9.9.2008 ![]() ![]() Исследователи из Великобритании разработали и синтезировали обладающие большим потенциалом гибридные материалы на базе двух природных противораковых препаратов.
Разработка аналогов природных продуктов с улучшенной биологической активностью привлекает существенный интерес исследователей. Ян Патерсон (Ian Paterson) с коллегами из Университета Кембриджа получили аналог обладающего противораковой активностью природного продукта. Для этого они использовали сочетание дизайна, основанного на принципах комбинаторной химии, и искусного органического синтеза.
Исследователи получили гибрид дискодермолида (красный) и диктиостатина (синий). (Рисунок из Chem. Commun., 2008, DOI: 10.1039/b811575c)
Дискодермолид (discodermolide) представляет собой выделяемый из морских водорослей природный продукт, обладающий высокой активностью по отношению к раковым клеткам. В настоящий момент это соединение находится в стадии клинических испытаний, однако всегда актуальным оказывается поиск аналогов с еще большей активностью. Патерсон сравнил структуру дискодермолида со строением диктиостатина (dictyostatin), более активного, но менее изученного природного соединения. Использовав информацию о структуре фрагмента белка, с которым связана противораковая активность обеих молекул, они увеличили потенциальную активность дискодермолида, заменив часть его структуры фрагментом диктиостатина.
Оба исходных соединения – дискодермолид и диктиостатин могут быть выделены из природных соединений в незначительных количествах, поэтому для получения гибрида в качестве исходного соединения был выбран крахмал. Патерсон отмечает, что, несмотря на сложность поставленной экспериментальной задачи, применение борорганических соединений позволило получать гибридный материал с высоким выходом и возможностью масштабирования до промышленного метода.
Гибрид был испытан на четырех линиях раковых клеток. Было обнаружено, что его активность по отношению ко всем четырем линиям выше, чем у дискодермолида. Исследователи также наши, что дезактивация двух гидроксильных групп (на приведенной структуре они изображены в левом нижнем углу) приводит к существенному понижению активности. По словам Патерсона, это обстоятельство позволяет говорить о роли обеих гидроксильных групп в противораковой активности как природных препаратов, так и их гибрида.
Источник: Chem. Commun., 2008, DOI: 10.1039/b811575c метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология, #органическая химия, #органический синтез Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru Комментарии к статье:
Вы читаете текст статьи "Сочетание природных продуктов борется с раком" Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru |
Читайте также:
Все новости
20.12.2024 Главное, ребята, печенью не стареть! 23.10.2024 Насколько критично содержание кадмия в колумбийском какао? 11.8.2024 Лекарства на малых молекулах: только вверх! 7.8.2024 Имплантируемые батареи заряжаются от кислорода прямо в организме??? 7.8.2024 Почему некоторые исследователи считают, что кальций - это будущее аккумуляторов 23.3.2023 Эта новая молекула обязана своей хиральностью только кислороду. Подписка на новости
Новости компаний
23.12.24
|
НПП СпецТек, ООО
Все новости
В системе стандартов ISO 55000 прошло масштабное обновление в 2024 году 07.08.24 | Самарская область Самарская область ведет переговоры о производстве композитного углеволокна 08.06.24 | «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной Подписка на новости
|