ЦИКЛОФОСФАН {моногидрат 2-оксо-2-[ди(2-хлорэтил)амино]тетрагидро-2,1,3-фосфоксазина,
циклофосфамид, цитоксан, эндоксан, метоксан и др.}, мол. м. 279,10; бесцв.
кристаллы, раств. в воде (1 : 50), этаноле. хлороформе. бензоле. диоксане.
трудно раств. в диэтиловом эфире. ацетоне. изотонич. растворе NaCl. Получают
конденсацией дихлорангидрида N,N-ди(2-хлорэтил)амидофосфорной кислоты с 3-амино-1-пропанолом
в присут. триэтиламина в растворе этилацетата с послед. обработкой продукта
конденсации водой.
циклофосфан относится к азотистым аналогам иприта.
алкилирует нуклеоф. центры биологически важных компонентов клетки, гл.
обр. нуклеиновых кислот и белков, нарушает структуру митохондрий, избирательно
снижает внутриклеточный уровень дифосфопиридиннуклеотида в опухолях. Вне
организма неактивен. В микросомах печени в присутствии трифосфопиридиннуклеотида
и оксидаз метаболирует с образованием биологически активной формы - N-ди(2-хлорэтил)диамидофосфорной
к-ты. циклофосфан применяют при разл. опухолевых заболеваниях. Он проявляет иммунодепрессивные
св-ва.
Лит.: Проценко Л.Д., Булкина З.П.,
Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов, К., 1985,
с. 63.
