новости бизнеса
компании и предприятия
нефтехимические компании
продукция / логистика
торговый центр
ChemIndex
новости науки
работа для химиков
химические выставки
лабораторное оборудование
химические реактивы
расширенный поиск
каталог ресурсов
электронный справочник
авторефераты
форум химиков
подписка / опросы
проекты / о нас


контакты
поиск
   

главная > справочник > химическая энциклопедия:

АМИНОГЛИКОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ


выберите первую букву в названии статьи: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я

АМИНОГЛИКОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ, содержат в молекуле остатки аминосахаров. Большинство А.а.-гликозиды, агликоны которых представляют собой аминоциклогексанолы (такие антибиотики наз. аминоциклитолами).

А.а. и их соли - бесцв. кристаллы; хорошо раств. в воде, не раств. в орг. растворителях. Продуцируются актиномицетами и некоторыми видами бактерий из рода Bacillus. Каждый продуцент синтезирует комплекс структурно близких антибиотиков. В промышленности А. а. получают микробиол. синтезом в ферментерах; из культуральной жидкости сорбируют карбоксилсодержащими катионитами. Выделяют обычно монокомпонентные препараты, в которых строго ограничивается содержание примесей родств. компонентов. Реже применяют многокомпонентные препараты, напр. гентамицинсмесь гентамицинов С1, ClA, C2 (см. ниже).

Наиб. значение имеют производные стрептидина [ф-ла I; R = C(NH2)=NH, R' = OH] и 2-дезоксистрептамина (I; R = R' = Н). Важнейшие из них перечислены в таблице.

СВОЙСТВА АМИНОГЛИКОЗИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ

Для хлоркальциевого комплекса состава (II*3НС1)2 СаС12. б Для гидрохлорида. в Для сульфата. г В ф-ле IX двойная связь между атомами С в положениях 4' и 5'.

А. а. угнетают синтез белков микроорганизмами, обладают бактерицидной активностью в отношении стафилококков, большого числа грамотрицательных микроорганизмов и микобактерий туберкулеза. Не всасываются из желудочно-кишечного тракта. Применяются для лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами или смешанной микрофлорой, гнойных заболеваний кожи, инфицированных ран и др. Обладают нефро-и ототоксичностью. Стрептомицин получил Наиб. распространение для лечения туберкулеза; для этого же применяют и канамицин.

Использование препаратов неомицина ограничено из-за их высокой токсичности.

Широкое применение А. а. в медицине обусловило появление новых форм микроорганизмов, устойчивых к некоторым из этих антибиотиков. Такие микроорганизмы способны вырабатывать ферменты, инактивирующие А. а.

путем ацилирования определенных амино- и гидроксигрупп; например, у производных 2-дезоксистрептамина ацилируются группы в положениях 3, 2', 3', 4', 6', 2" (у стрептамицина-гидроксигруппа в положении 3"). Синтезированы "полусинтетич." А. а., в которых удалены или экранированы указанные группы. Подобные препараты не м. б. субстратами бактериальных ферментов и не инактивируются ими. Практич. применение нашли дибекацин (X) и амикацин [ф-ла IV, в положении 1 вместо NH2 находится NHC(O)CH(OH)CH2CH2NH2]. Последний активен к большинству резистентных форм микроорганизмов и эффективен для лечения тяжелых инфекций.

Лит.: Производство антибиотиков, под ред. С. М. Навашина, М., 1970. А. Д. Кузовков.




выберите первую букву в названии статьи: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я


Все новости



Новости компаний

Все новости


© ChemPort.Ru, MMII-MMXVII
Контактная информация